Liraglutide 利拉鲁肽； GLP-1受体激动剂；Metformin HCl 盐酸二甲双胍；Acarbose 阿卡波糖；Antidiabetic drug抗糖尿病药物；Streptozotocin (STZ) 链脲佐菌素；CAS：204656-20-2；
利拉鲁肽（Liraglutide）是一种长效的胰高血糖素样肽-1（GLP-1）受体激动剂，是GLP-1 (7-37)的合成衍生物含有一个棕榈酸基团[1]。表达人GLP-1受体的CHO细胞内利拉鲁肽能够提高cAMP累积（EC50=61 pM）。体外原代新生大鼠胰岛β-细胞利拉鲁肽（100-1000 nM）能够抑制细胞因子和游离脂肪酸诱导的凋亡，分别超过95%和50%，这一效应会被GLP-1受体拮抗剂exendin-3 (9-39)和PI3K抑制剂渥曼青霉素所阻断[2]。补充膳食诱导的大鼠肥胖模型中，利拉鲁肽（0.2mg/kg，皮下注射，一天两次）降低卡路里摄取，改变饮食偏好到更高的食物与糖果比例，逆转体重和脂肪增加，以及增高胰岛素敏感性[3]。含利拉鲁肽的配方可用作辅助药物来治疗II型糖尿病，以及用于超重或肥胖成人的慢性体重控制。
产品特性
1） CAS NO：204656-20-2
2） 化学名：L-histidyl-L-alanyl-L-α-glutamylglycyl-L-threonyl-L-phenylalanyl-L-threonyl-L-seryl-L-α-aspartyl- L-valyl-L-seryl-L-seryl-L-tyrosyl-L-leucyl-L-α-glutamylglycyl-L-glutaminyl-L-alanyl-L-alanyl-N6-[N-(1-oxohexadecyl)-L-γ-glutamyl]-L-lysyl-L-α-glutamyl-L-phenylalanyl-L-isoleucyl-L-alanyl-L-tryptophyl-L-leucyl-L-valyl-L-arginylglycyl-L-arginyl-glycine
3） 序列：H-His-Ala-Glu-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Val-Ser-Ser-Tyr-Leu-Glu-Gly-Gln-Ala-Ala-Lys(γ -Glu- palmitoyl)-Glu-Phe-Ile-Ala-Trp-Leu-Val-Arg- Gly-Arg-Gly-OH
4） 同义名：Victoza, Liraglutida, Liraglutidum, NN 2211, NN-2211
5） 分子式：C172H265N43O51
6） 分子量：3751.2
7） 纯度：≥98%
8） 外观：白色至类白色粉末
9） 溶解性：溶于稀氨水、溶于水（1mg/ml）
保存与运输方法
保存：-20℃避光干燥保存，至少2年有效。
运输：冰袋运输。
注意事项
1） 针对溶解性比较差的化合物，可通过37℃孵育以及超声的方式来促进其溶解。
2） 本品并非商业化的临床药物，仅用作科研用途，不得用作临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，绝对禁止用在人身上。
3） 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
配制储存液
| 质量
溶剂体积 浓度 |
1mg | 5mg | 10mg |
| 1mM | 0.2666 mL | 1.3329 mL | 2.6658 mL |
| 5mM | 0.0533 mL | 0.2666 mL | 0.5332 mL |
| 10mM | 0.0267 mL | 0.1333 mL | 0.2666 mL |
使用方法【源自文献，仅作参考】
| 文献1，Raun K et al. Liraglutide, a Long-Acting Glucagon-Like Peptide-1 Analog, Reduces Body Weight and Food Intake in Obese Candy-Fed Rats, Whereas a Dipeptidyl Peptidase-IV Inhibitor, Vildagliptin, Does Not. Diabetes. 2007 Jan;56(1):8-15. PMID: 17192459
体内研究： 动物模型（Animal Model）：Sprague-Dawley female rats 给药剂量（Dosages）：After the initial 12 weeks, the candy-fed (DIO) rats were further randomized into treatment groups for another 12 weeks: 1) liraglutide 0.2 mg/kg s.c. twice daily (n = 10), 2) vildagliptin 10 mg/kg twice daily orally (n = 10), 3) control vehicle twice daily subcutaneously (n = 7), 4) control vehicle twice daily orally (n = 7), and 5) DIO-Chow (candy excluded from diet, reverting to chow only) plus vehicle twice daily orally (n = 10). |
| 文献2，Abdulreda MH et al.Liraglutide Compromises Pancreatic β Cell Function in a Humanized Mouse Model. Cell Metab. 2016 Mar 8;23(3):541-6. PMID: 26876561
体内研究： 动物模型（Animal Model）：Human islets transplanted into the anterior chamber of the eye of streptozotocin (STZ)-induced diabetic nude mice. 药物配制（Preparation）：A 1000x stock solution was prepared by dissolving 18 mg in 1 ml of sterile normal saline solution (0.9% sodium chloride), divided in single-use aliquots, and stored at−20°C. 注射剂量（Dosages）：Nonfasting glycemia before and ~35 days after human islet intraocular transplantation in diabetic nude mice treated with liraglutide (300 μg/kg/day s.c.) or saline (control). Daily liraglutide or saline treatments were started two days prior to transplantation (n = 14 mice/treatment). |
参考文献
[1] Knudsen LB et al.Potent derivatives of glucagon-like peptide-1 with pharmacokinetic properties suitable for once daily administration. J Med Chem. 2000 May 4;43(9):1664-9.
[2] Bregenholt S et al. The long-acting glucagon-like peptide-1 analogue, liraglutide, inhibits beta-cell apoptosis in vitro. Biochem Biophys Res Commun. 2005 May 6;330(2):577-84.
[3] Raun K et al. Liraglutide, a Long-Acting Glucagon-Like Peptide-1 Analog, Reduces Body Weight and Food Intake in Obese Candy-Fed Rats, Whereas a Dipeptidyl Peptidase-IV Inhibitor, Vildagliptin, Does Not. Diabetes. 2007 Jan;56(1):8-15.