GYY 4137 (H2S Donor) 硫化氢供体；Hypotaurine (HTU) 亚牛磺酸；Taurine (TU) 牛磺酸；NaHS 硫氢化钠； H2S Scavenger 硫化氢清除剂；WSP-1 硫化氢荧光探针；CAS：106740-09-4；

产品信息

产品描述

GYY 4137是一种水溶性的、缓慢释放的硫化氢（H2S）供体[1]，具有血管舒张、抗高血压活性[1,2,4]，以及抗炎效应[2,3]。能够抑制LPS诱导的促炎介质（IL-1β，IL-6，TNF-α，一氧化氮（NO）和PGE2）的释放，还通过NF-κB，ATF-2和HSP27依赖的途径来提高抗炎趋化因子IL-10的合成[2,3]。植物内能引起气孔开放和减少NO累积[5]。表现出新型的体内外抗肿瘤效应[6]。通过P选择素依赖性的机制发挥抗血栓功能[7]

作用机制

GYY 4137是由P.K.Moore等开发的一种缓慢释放的H2S供体。具有水溶性，在中性缓冲溶液种通过水解连续性释放H2S【图1. GYY4137水解释放H2S的流程图】。GYY 4137的H2S释放具pH依赖性和温度依赖性。中性溶液（pH 7.4，37℃），在15min H2S释放上升，而在75min达到平稳值。不同于普遍使用的其他H2S供体，比如硫氢化钠（NaHS），H2S的释放是瞬间爆发的，5~8s内可能就会检测到峰值信号[1]。

产品特性

1）   CAS NO：106740-09-4

2）   化学名：Morpholin-4-ium (4-methoxyphenyl)-morpholin-4-ylsulfanylidenesulfido-λ5-phosphane

3）   同义名：GYY 4137 morpholine salt;P-(4-Methoxyphenyl)-P-4-morpholinylphosphinodithioic acid morpholine salt; (p-methoxyphenyl)morpholino-phosphinodithioic acid;

4）   分子式：C11H16NO2PS2.C4H9NO

5）   分子量：376.47

6）   纯度：≥95%

7）   外观：白色至浅黄色固体

8）   溶解性：溶于DMSO（15mg/ml）、DMF（15mg/ml）、H2O（30mg/ml）

9）   化学结构图：

保存与运输方法

保存：-20℃干燥保存，至少二年有效。

运输：冰袋运输。

注意事项

1）GYY4137在中性溶液中会缓慢释放有毒的硫化氢（H2S）气体，操作的过程中需做好防护措施。

2）为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

使用方法

1）   储存液配制：将低温保存的冻干粉从冰箱取出后置于室温回温，之后加入一定量的去离子水配制成一定浓度的母液，比如取5mg粉末，加入664μl去离子水，充分溶解后配制成20mM的母液。根据单次用量分装冻存，避免反复冻融，尽量于2个月内用完。

2）   工作液配制：正式实验前，根据实验需求，稀释20mM母液到适应的工作浓度。当将母液加入到中性缓冲液如PBS，或细胞培养基的时候，H2S释放立即开始。

【注意：GYY4137冻干粉并不是完全无菌的，若实验要求严格无菌，请用0.2μm滤膜过滤除菌后再用。】

使用浓度【来自文献，仅做参考】

1）   实验目的：研究硫化氢供体GYY4137对肿瘤细胞生长和活力的生理效应。【文献来源：PMID: 21701688】

实验方法：三种肿瘤细胞系（MCF-7，MV4–11，HL-60），经NaHS（硫化氢供体），GYY4137（硫化氢供体）和ZYJ1122（GYY4137结构类似物，不含硫，不可释放硫化氢）（400µM，800µM）处理5天，用台盼蓝染色法进行细胞活力检测。另外，三种肿瘤细胞系（MCF-7，MV4–11，HL-60）经几个浓度的GYY4137（100-1000µM）处理5天，测定IC50。

实验结果：GYY4137（400µM）明显降低三种肿瘤细胞系的增殖，而NaHS和ZYJ1122两者皆无活性。GYY4137作用于三种肿瘤细胞系（MCF-7，MV4–11，HL-60）的IC50分别为337.1±15.4，389.3±16.8，341.8±21.2 µM。

2）   实验目的：研究硫化氢供体GYY4137的体内抗肿瘤活性。【文献来源：PMID: 21701688】

实验方法：体外培养的HL-60和MV4-11细胞（1×107）皮下注射接种到雌性重症联合免疫缺陷的小鼠内。14天后，分别用GYY4137（100，200，300mg/kg/day, i.p.）或生理盐水（1ml/kg/day, i.p.）处理14天。每天记录小鼠体重和肿瘤大小。

实验结果：GYY4137呈现出剂量关联性的抑制肿瘤生长。GYY4137（300mg/kg/day）连续给药14天明显降低肿瘤体积为52.5±9.2%（HL-60）和55.3±5.7%（MV4-11）。

3）   实验目的：研究并确定H2S对叶绿素降解的生理效应。【文献来源：PMID: 28572670】

实验方法：3周龄的落叶漂浮在培养皿内，分别含有（i）3ml 0.1mM GYY 4137（H2S供体）；（ii）3ml 0.1mM 亚牛磺酸（H2S清除剂）；（iii）3ml 0.1mM GYY 4137+0.1mM 亚牛磺酸；

实验结果：GYY 4137和NaHS（都是H2S供体）明显抑制叶绿素损失，表明H2S引起“持绿”表型。相反，亚牛磺酸完全阻断GYY 4137和NaHS的效应。这些数据表明H2S在叶绿素降解中起负面效应。

参考文献

[1] Characterization of a novel, water-soluble hydrogen sulfide-releasing molecule (GYY4137): new insights into the biology of hydrogen sulfide.: L. Li et, al.; Circulation 117, 2351 (2008)

[2] GYY4137, a novel hydrogen sulfide-releasing molecule, protects against endotoxic shock in the rat.: L. Li, et al.; Free Radic. Biol. Med. 47, 103 (2009)

[3] The effect of hydrogen sulfide donors on lipopolysaccharide-induced formation of inflammatory mediators in macrophages: M. Whiteman, et al.; Antioxid. Redox Signal. 12, 1147 (2010)

[4] Hydrogen sulfide and its modulation in arterial hypertension and atherosclerosis: J. Bełtowski, et al.; Cardiovasc. Hematol. Agents Med. Chem. 8, 173 (2010)

[5] A novel hydrogen sulfide donor causes stomatal opening and reduces nitric oxide accumulation: M. Lisjak, et al.; Plant Physiol. Biochem. 48, 931 (2010)

[6] The slow-releasing hydrogen sulfide donor, GYY4137, exhibits novel anti-cancer effects in vitro and in vivo: Z.W. Lee, et al.; PLOS One 6, e21077 (2011)

[7] The slow releasing H2S donor GYY 4137 exerts anti-thrombotic effects via a P-selectin dependent mechanism: E. Grambow, et al.; DGCH München (Meeting Abstract) (2011).

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GYY 4137是一种水溶性的、缓慢释放的硫化氢（H2S）供体[1]，具有血管舒张、抗高血压活性[1,2,4]，以及抗炎效应[2,3]。能够抑制LPS诱导的促炎介质（IL-1β，IL-6，TNF-α，一氧化氮（NO）和PGE2）的释放，还通过NF-κB，ATF-2和HSP27依赖的途径来提高抗炎趋化因子IL-10的合成[2,3]。植物内能引起气孔开放和减少NO累积[5]。表现出新型的体内外抗肿瘤效应[6]。通过P选择素依赖性的机制发挥抗血栓功能[7]

作用机制

GYY 4137是由P.K.Moore等开发的一种缓慢释放的H2S供体。具有水溶性，在中性缓冲溶液种通过水解连续性释放H2S。GYY 4137的H2S释放具pH依赖性和温度依赖性。中性溶液（pH 7.4，37℃），在15min H2S释放上升，而在75min达到平稳值。不同于普遍使用的其他H2S供体，比如硫氢化钠（NaHS），H2S的释放是瞬间爆发的，5~8s内可能就会检测到峰值信号[1]。

产品特性

1）   CAS NO：106740-09-4

2）   化学名：Morpholin-4-ium (4-methoxyphenyl)-morpholin-4-ylsulfanylidenesulfido-λ5-phosphane

3）   同义名：GYY 4137 morpholine salt;P-(4-Methoxyphenyl)-P-4-morpholinylphosphinodithioic acid morpholine salt; (p-methoxyphenyl)morpholino-phosphinodithioic acid;

4）   分子式：C11H16NO2PS2.C4H9NO

5）   分子量：376.47

6）   纯度：≥95%

7）   外观：白色至浅黄色固体

8）   溶解性：溶于DMSO（15mg/ml）、DMF（15mg/ml）、H2O（30mg/ml）

9）   化学结构图：

保存与运输方法

保存：-20℃干燥保存，至少二年有效。

运输：冰袋运输。

注意事项

1）GYY4137在中性溶液中会缓慢释放有毒的硫化氢（H2S）气体，操作的过程中需做好防护措施。

2）为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

使用方法

1）   储存液配制：将低温保存的冻干粉从冰箱取出后置于室温回温，之后加入一定量的去离子水配制成一定浓度的母液，比如取5mg粉末，加入664μl去离子水，充分溶解后配制成20mM的母液。根据单次用量分装冻存，避免反复冻融，尽量于2个月内用完。

2）   工作液配制：正式实验前，根据实验需求，稀释20mM母液到适应的工作浓度。当将母液加入到中性缓冲液如PBS，或细胞培养基的时候，H2S释放立即开始。

【注意：GYY4137冻干粉并不是完全无菌的，若实验要求严格无菌，请用0.2μm滤膜过滤除菌后再用。】

使用浓度【来自文献，仅做参考】

1）   实验目的：研究硫化氢供体GYY4137对肿瘤细胞生长和活力的生理效应。【文献来源：PMID: 21701688】

实验方法：三种肿瘤细胞系（MCF-7，MV4–11，HL-60），经NaHS（硫化氢供体），GYY4137（硫化氢供体）和ZYJ1122（GYY4137结构类似物，不含硫，不可释放硫化氢）（400µM，800µM）处理5天，用台盼蓝染色法进行细胞活力检测。另外，三种肿瘤细胞系（MCF-7，MV4–11，HL-60）经几个浓度的GYY4137（100-1000µM）处理5天，测定IC50。

实验结果：GYY4137（400µM）明显降低三种肿瘤细胞系的增殖，而NaHS和ZYJ1122两者皆无活性。GYY4137作用于三种肿瘤细胞系（MCF-7，MV4–11，HL-60）的IC50分别为337.1±15.4，389.3±16.8，341.8±21.2 µM。

2）   实验目的：研究硫化氢供体GYY4137的体内抗肿瘤活性。【文献来源：PMID: 21701688】

实验方法：体外培养的HL-60和MV4-11细胞（1×107）皮下注射接种到雌性重症联合免疫缺陷的小鼠内。14天后，分别用GYY4137（100，200，300mg/kg/day, i.p.）或生理盐水（1ml/kg/day, i.p.）处理14天。每天记录小鼠体重和肿瘤大小。

实验结果：GYY4137呈现出剂量关联性的抑制肿瘤生长。GYY4137（300mg/kg/day）连续给药14天明显降低肿瘤体积为52.5±9.2%（HL-60）和55.3±5.7%（MV4-11）。

3）   实验目的：研究并确定H2S对叶绿素降解的生理效应。【文献来源：PMID: 28572670】

实验方法：3周龄的落叶漂浮在培养皿内，分别含有（i）3ml 0.1mM GYY 4137（H2S供体）；（ii）3ml 0.1mM 亚牛磺酸（H2S清除剂）；（iii）3ml 0.1mM GYY 4137+0.1mM 亚牛磺酸；

实验结果：GYY 4137和NaHS（都是H2S供体）明显抑制叶绿素损失，表明H2S引起“持绿”表型。相反，亚牛磺酸完全阻断GYY 4137和NaHS的效应。这些数据表明H2S在叶绿素降解中起负面效应。

参考文献

[1] Characterization of a novel, water-soluble hydrogen sulfide-releasing molecule (GYY4137): new insights into the biology of hydrogen sulfide.: L. Li et, al.; Circulation 117, 2351 (2008)

[2] GYY4137, a novel hydrogen sulfide-releasing molecule, protects against endotoxic shock in the rat.: L. Li, et al.; Free Radic. Biol. Med. 47, 103 (2009)

[3] The effect of hydrogen sulfide donors on lipopolysaccharide-induced formation of inflammatory mediators in macrophages: M. Whiteman, et al.; Antioxid. Redox Signal. 12, 1147 (2010)

[4] Hydrogen sulfide and its modulation in arterial hypertension and atherosclerosis: J. Bełtowski, et al.; Cardiovasc. Hematol. Agents Med. Chem. 8, 173 (2010)

[5] A novel hydrogen sulfide donor causes stomatal opening and reduces nitric oxide accumulation: M. Lisjak, et al.; Plant Physiol. Biochem. 48, 931 (2010)

[6] The slow-releasing hydrogen sulfide donor, GYY4137, exhibits novel anti-cancer effects in vitro and in vivo: Z.W. Lee, et al.; PLOS One 6, e21077 (2011)

[7] The slow releasing H2S donor GYY 4137 exerts anti-thrombotic effects via a P-selectin dependent mechanism: E. Grambow, et al.; DGCH München (Meeting Abstract) (2011).

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