GYY 4137 (H2S Donor) 硫化氢供体;Hypotaurine (HTU) 亚牛磺酸;Taurine (TU) 牛磺酸;NaHS 硫氢化钠; H2S Scavenger 硫化氢清除剂;WSP-1 硫化氢荧光探针;CAS:106740-09-4;
产品信息
产品名称 |
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CAS NO. |
规格 |
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GYY 4137 (H2S Donor) 硫化氢供体 |
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106740-09-4 |
10mg |
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GYY 4137 (H2S Donor) 硫化氢供体 |
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106740-09-4 |
50mg |
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产品描述
GYY 4137是一种水溶性的、缓慢释放的硫化氢(H2S)供体[1],具有血管舒张、抗高血压活性[1,2,4],以及抗炎效应[2,3]。能够抑制LPS诱导的促炎介质(IL-1β,IL-6,TNF-α,一氧化氮(NO)和PGE2)的释放,还通过NF-κB,ATF-2和HSP27依赖的途径来提高抗炎趋化因子IL-10的合成[2,3]。植物内能引起气孔开放和减少NO累积[5]。表现出新型的体内外抗肿瘤效应[6]。通过P选择素依赖性的机制发挥抗血栓功能[7]
作用机制
GYY 4137是由P.K.Moore等开发的一种缓慢释放的H2S供体。具有水溶性,在中性缓冲溶液种通过水解连续性释放H2S【图1. GYY4137水解释放H2S的流程图】。GYY 4137的H2S释放具pH依赖性和温度依赖性。中性溶液(pH 7.4,37℃),在15min H2S释放上升,而在75min达到平稳值。不同于普遍使用的其他H2S供体,比如硫氢化钠(NaHS),H2S的释放是瞬间爆发的,5~8s内可能就会检测到峰值信号[1]。
产品特性
1) CAS NO:106740-09-4
2) 化学名:Morpholin-4-ium (4-methoxyphenyl)-morpholin-4-ylsulfanylidenesulfido-λ5-phosphane
3) 同义名:GYY 4137 morpholine salt;P-(4-Methoxyphenyl)-P-4-morpholinylphosphinodithioic acid morpholine salt; (p-methoxyphenyl)morpholino-phosphinodithioic acid;
4) 分子式:C11H16NO2PS2.C4H9NO
5) 分子量:376.47
6) 纯度:≥95%
7) 外观:白色至浅黄色固体
8) 溶解性:溶于DMSO(15mg/ml)、DMF(15mg/ml)、H2O(30mg/ml)
9) 化学结构图:
保存与运输方法
保存:-20℃干燥保存,至少二年有效。
运输:冰袋运输。
注意事项
1)GYY4137在中性溶液中会缓慢释放有毒的硫化氢(H2S)气体,操作的过程中需做好防护措施。
2)为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。
使用方法
1) 储存液配制:将低温保存的冻干粉从冰箱取出后置于室温回温,之后加入一定量的去离子水配制成一定浓度的母液,比如取5mg粉末,加入664μl去离子水,充分溶解后配制成20mM的母液。根据单次用量分装冻存,避免反复冻融,尽量于2个月内用完。
2) 工作液配制:正式实验前,根据实验需求,稀释20mM母液到适应的工作浓度。当将母液加入到中性缓冲液如PBS,或细胞培养基的时候,H2S释放立即开始。
【注意:GYY4137冻干粉并不是完全无菌的,若实验要求严格无菌,请用0.2μm滤膜过滤除菌后再用。】
使用浓度【来自文献,仅做参考】
1) 实验目的:研究硫化氢供体GYY4137对肿瘤细胞生长和活力的生理效应。【文献来源:PMID: 21701688】
实验方法:三种肿瘤细胞系(MCF-7,MV4–11,HL-60),经NaHS(硫化氢供体),GYY4137(硫化氢供体)和ZYJ1122(GYY4137结构类似物,不含硫,不可释放硫化氢)(400µM,800µM)处理5天,用台盼蓝染色法进行细胞活力检测。另外,三种肿瘤细胞系(MCF-7,MV4–11,HL-60)经几个浓度的GYY4137(100-1000µM)处理5天,测定IC50。
实验结果:GYY4137(400µM)明显降低三种肿瘤细胞系的增殖,而NaHS和ZYJ1122两者皆无活性。GYY4137作用于三种肿瘤细胞系(MCF-7,MV4–11,HL-60)的IC50分别为337.1±15.4,389.3±16.8,341.8±21.2 µM。
2) 实验目的:研究硫化氢供体GYY4137的体内抗肿瘤活性。【文献来源:PMID: 21701688】
实验方法:体外培养的HL-60和MV4-11细胞(1×107)皮下注射接种到雌性重症联合免疫缺陷的小鼠内。14天后,分别用GYY4137(100,200,300mg/kg/day, i.p.)或生理盐水(1ml/kg/day, i.p.)处理14天。每天记录小鼠体重和肿瘤大小。
实验结果:GYY4137呈现出剂量关联性的抑制肿瘤生长。GYY4137(300mg/kg/day)连续给药14天明显降低肿瘤体积为52.5±9.2%(HL-60)和55.3±5.7%(MV4-11)。
3) 实验目的:研究并确定H2S对叶绿素降解的生理效应。【文献来源:PMID: 28572670】
实验方法:3周龄的落叶漂浮在培养皿内,分别含有(i)3ml 0.1mM GYY 4137(H2S供体);(ii)3ml 0.1mM 亚牛磺酸(H2S清除剂);(iii)3ml 0.1mM GYY 4137+0.1mM 亚牛磺酸;
实验结果:GYY 4137和NaHS(都是H2S供体)明显抑制叶绿素损失,表明H2S引起“持绿”表型。相反,亚牛磺酸完全阻断GYY 4137和NaHS的效应。这些数据表明H2S在叶绿素降解中起负面效应。
参考文献
[1] Characterization of a novel, water-soluble hydrogen sulfide-releasing molecule (GYY4137): new insights into the biology of hydrogen sulfide.: L. Li et, al.; Circulation 117, 2351 (2008)
[2] GYY4137, a novel hydrogen sulfide-releasing molecule, protects against endotoxic shock in the rat.: L. Li, et al.; Free Radic. Biol. Med. 47, 103 (2009)
[3] The effect of hydrogen sulfide donors on lipopolysaccharide-induced formation of inflammatory mediators in macrophages: M. Whiteman, et al.; Antioxid. Redox Signal. 12, 1147 (2010)
[4] Hydrogen sulfide and its modulation in arterial hypertension and atherosclerosis: J. Bełtowski, et al.; Cardiovasc. Hematol. Agents Med. Chem. 8, 173 (2010)
[5] A novel hydrogen sulfide donor causes stomatal opening and reduces nitric oxide accumulation: M. Lisjak, et al.; Plant Physiol. Biochem. 48, 931 (2010)
[6] The slow-releasing hydrogen sulfide donor, GYY4137, exhibits novel anti-cancer effects in vitro and in vivo: Z.W. Lee, et al.; PLOS One 6, e21077 (2011)
[7] The slow releasing H2S donor GYY 4137 exerts anti-thrombotic effects via a P-selectin dependent mechanism: E. Grambow, et al.; DGCH München (Meeting Abstract) (2011).
相关产品
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名称 |
规格 |
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WSP-1 (H2S Probe) 硫化氢荧光探针 |
1mg |
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WSP-5 (H2S Probe) 硫化氢荧光探针 |
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Hypotaurine 亚牛磺酸 |
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