Ferrostatin-1 铁死亡抑制剂 C11 BODIPY 581/591 脂质过氧化荧光探针 CAS：347174-05-4

发表于2024年4月14日由上海金畔生物科技有限公司

Ferrostatin-1（Fer-1）；Erastin；Ferroptosis 铁死亡；Ferroptosis inhibitor；FeRhoNox-1 亚铁离子荧光探针；C11 BODIPY 581/591 脂质过氧化荧光探针；CAS：347174-05-4；

产品信息：

产品名称	CAS NO.	规格
Ferrostatin-1 铁死亡抑制剂	347174-05-4	5mg
Ferrostatin-1 铁死亡抑制剂	347174-05-4	25mg
Ferrostatin-1 铁死亡抑制剂	347174-05-4	100mg

产品描述

铁死亡（Ferroptosis）是一种铁依赖形式的非凋亡性细胞死亡。Ferrostatin-1（Fer-1）是一种有效的、选择性的铁死亡抑制剂。HT-1080细胞中，Fer-1（0.5μM）抑制铁死亡激活剂Erastin（Cat#：MZ5272，EC₅₀=60nM）和RSL3诱导的细胞死亡，但对过氧化氢、鱼藤酮，或星孢菌素诱导的细胞死亡没有效果。Fer-1抑制Erastin诱导的活性氧生成和脂质过氧化。在基于细胞水平的亨廷顿病、脑室周围白质软化症（PVL）和近端肾小管损伤模型中，Fer-1以剂量依赖性的方式提高细胞存活率。大鼠海马器官型脑片培养模型中，Fer-1（2μM）抑制L-谷氨酸盐诱导的细胞死亡。Fer-1还能通过捕获过氧自由基的方式阻抑脂质自氧化。

产品特性

1） CAS NO：347174-05-4

2）化学名：Ethyl 3-amino-4-(cyclohexylamino)benzoate; 3-amino-4-(cyclohexylamino)-benzoic acid,ethyl ester;

3）分子式：C₁₅H₂₂N₂O₂

4）分子量：262.35

5）外观：淡紫色至棕褐色固体

6）纯度：≥99%（HPLC）

7）溶解性：溶于DMSO（≥9.5mg/ml）、乙醇（≥50mg/ml，需要超声助溶）、不溶于水

8）化学结构式：

保存与运输方法

保存：-20℃干燥保存，至少2年有效；

运输：冰袋运输。

注意事项

1）关于化合物溶解性：产品特性内的“≥”表明溶于标示浓度，但饱和溶解度未知。不同批次化合物的溶解度会有差异。

2）为了让化合物更好的溶解，可通过37℃加热或（和）超声波水浴中震动片刻来处理。若实验所需浓度过大甚至达产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

3）本品仅用作科研用途，不可用于临床或诊疗用途。

4）为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

储存液制备

质量溶剂体积浓度	1mg	5mg	10mg
1mM	3.81 mL	19.06 mL	38.12 mL
5mM	0.76 mL	3.81 mL	7.62 mL
10mM	0.38 mL	1.91 mL	3.81 mL
50mM	0.08 mL	0.38 mL	0.76 mL

【温馨提示】：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。储备液置于-80°C保存，约6个月有效；-20°C保存，约1个月有效。

使用方法【源自文献，仅作参考】

文献1，Chu, Jun et al. “Ferrostatin-1 protects HT-22 cells from oxidative toxicity.” Neural regeneration research vol. 15,3 (2020): 528-536. doi:10.4103/1673-5374.266060 PMID: 31571665

体外研究（细胞水平）：

细胞类型（Cell Type）：HT-22 cells

实验方法（Assay）：HT-22 cells were seeded in 6-well culture plate (2 × 10⁵ cells/well). Glutamate (1.25, 2.5, 5, 10, 20 mM) was applied to HT-22 cells for 12, 24, 36, and 48 hours. HT-22 cells were cultured with different concentrations of ferrostatin-1 (3, 6 and 12μM) for 16 hours prior to exposure to 5 mM glutamate. After 24 hours, the subsequent analyses were conducted.

结果说明（Result）：Ferrostatin-1 dose-dependently reduced cell death, with a maximum effect at a dose of 12 μM, but had no significant effect on the survival of HT-22 cells deprived of glutamate.

文献2，Liu, P., Feng, Y., Li, H. et al. Ferrostatin-1 alleviates lipopolysaccharide-induced acute lung injury via inhibiting ferroptosis. Cell Mol Biol Lett 25, 10 (2020). PMID: 32161620

体内研究（动物模型）：

动物模型（Animal Model）：Male C57BL/6 mice

实验方法（Assay）：The LPS-induced ALI model was induced by instilling intratracheally 50 μl of LPS solution (0.2 g/L), then Fer-1 (0.8 mg/kg) was administered after LPS challenge via tail vein injection. The Fer-1 was dissolved in DMSO first, and diluted with 0.9% NaCl. The final concentration of Fer-1 and DMSO was 0.2 mg/ml and 0.1% respectively. After the treatments for 16 h, the mice in each group were euthanized and bronchoalveolar lavage (BAL) fluid was collected via lung lavage.

相关产品

	名称	规格
	Ferrostatin-1 铁死亡抑制剂	5mg
	Erastin 铁死亡激活剂	5mg
	FeRhoNox-1 (Fe²⁺ indicator) 亚铁离子荧光探针	50μg
	FerroOrange (Fe²⁺ indicator) 亚铁离子荧光探针	24μg
	C11 BODIPY 581/591 脂质过氧化荧光探针	1mg

MG-132 蛋白酶体抑制剂 Calpain Inhibitor钙蛋白酶抑制剂NF-κB activation 133407-82-6

发表于2024年4月13日由上海金畔生物科技有限公司

MG-132（Z-Leu-Leu-Leu-CHO）；Proteasome Inhibitor蛋白酶体抑制剂；Calpain Inhibitor钙蛋白酶抑制剂；；NF-κB activation；CAS：133407-82-6；

MG-132（MG132，MG 132），也称为Z-Leu-Leu-Leu-al，Z-Leu-Leu-Leu-CHO，是一种强效的，可逆且具细胞渗透性的蛋白酶体Proteasome抑制剂（IC50=100 nM），还是细胞周期和细胞周期蛋白降解所需的钙蛋白酶Calpain抑制剂（IC50=1.2 μM）[1]。A549细胞中MG-132（10μM）有效抑制TNFα诱导的NF-κB活化、IL-8基因转录和IL-8蛋白分泌，通过抑制蛋白酶体介导的IκBα降解来发挥作用[2]。MG-132（10μM）对NF-κB的抑制效应促使人胰腺癌细胞对依托泊甙Etoposide或阿霉素Doxorubicin的凋亡诱导更加敏感[3]。在PC3和DU145雄激素非依赖的前列腺癌（AIPCa）细胞系中MG-132能显著改善六磷酸肌醇（IP6）对细胞代谢的减低能力[4]。

本品以冻干粉形式提供，纯度≥98%，可溶于DMSO或无水乙醇配制成储存液，之后用培养基或生理缓冲液稀释到需要的工作浓度即可。

产品特性

1）CAS NO：133407-82-6

2）化学名：N-[(phenylmethoxy)carbonyl]-L-leucyl-N-[(1S)-1-formyl-3-methylbutyl]-L-leucinamide

3）同义名：MG132; MG 132; Z-Leu-Leu-Leu-CHO; Z-Leu-Leu-Leu-al; Z-LLL-CHO;Carbobenzoxy-L-leucyl- L-leucyl-L-leucinal;

4）分子式：C26H41N3O5

5）分子量：475.6

6）纯度：≥98%

7）外观：白色至类白色固体

8）溶解性：溶于DMSO（30 mg/ml），无水乙醇（20mg/ml）

保存与运输方法

保存：-20℃干燥保存，至少2年有效。

运输：常温运输。

产品使用

1）使用前置于室温回温至少20min，并经短暂离心使得粉末/固体落在管底后再溶解。

2）称取适量粉末溶于无水DMSO配制储存液（比如20 mg/ml，取500μl DMSO 加入10mg MG-132，涡旋混匀，直至完全溶解）。按照单次用量分装后-20ºC保存，避免反复冻存，至少1个月稳定，也可置于-80℃延长保存周期。

3）根据具体实验应用，选择合适的溶剂稀释到所需浓度。体外细胞实验，常用的工作浓度是5-50 µM，处理时间1-24h。本品的具体工作浓度和处理时间请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。

文献使用数据【仅作参考】

文献1，MacLaren AP et al. p53-dependent apoptosis induced by proteasome inhibition in mammary epithelial cells. Cell Death Differ. 2001 Mar;8(3):210-8. PMID: 11319603

体外研究：

细胞类型（Cell type）：HeLa cells exposed to 10 or 100 J/m2 UV (254 nm) using a UV crosslinker.

药物配制（Preparation）：MG132 dissolved in DMSO and diluted in DMEM.

实验方法（Assay）：HeLa cells were grown to about 60% confluence in DMEM at 37°C in the presence of 5% CO2. MG132 dissolved in DMSO was added (5 µM final concentration). For mock treatment, DMSO alone was added. Cells were incubated for 1 h before UV irradiation. For UV treatment, medium in the Petri dishes was removed, and cells were exposed to 10 or 100 J/m2 UV (254 nm) using a UV crosslinker. Medium containing MG132 or DMSO alone was added back to the respective Petri dishes, and cells were transferred back to the incubator for the time course experiment.

文献2，Inoue S et al.The effect of proteasome inhibitor MG132 on experimental inﬂammatory bowel disease. Clin Exp Immunol. 2009 Apr;156(1):172-82. PMID: 19220323

体内研究：

动物模型（Animal Model）：Experimental murine colitis models: IL-10-deficient (IL-10−/−) mice and dextran sulphate sodium (DSS)-induced colitis

药物配制（Preparation）：MG132 was dissolved in dimethyl sulphoxide (DMSO) and then diluted in 500 µl sterile phosphate-buffered saline (PBS) for injection.

注射剂量（Dosages）：Female IL-10−/− mice at 4 weeks of age were divided into four groups and treated with intraperitoneal injection three times a week as follows: group A, 0·01% DMSO as the control; group B, 0·6 µmol/kg MG132; group C, 3·0 µmol/kg MG132; and group D, 15·0 µmol/kg MG132. All mice were killed after 4 weeks of treatment by cervical dislocation under ether anaesthesia.

Female C57BL/6 mice were given 3% DSS (molecular weight 36–50 kDa) in their drinking water for 5 days, and then switched to regular drinking water. Mice were injected intraperitoneally with 15·0 µmol/kg MG132 (prepared in the same way as for IL-10−/− mice) or 0·01% DMSO as the control three times a week from day 0 to the end of the experiment. On day 10, the mice were killed.

给药途径（Administration）：Intraperitoneal (i.p.) injection

注意事项

1）本品仅用作科研用途，不得用作临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，绝对禁止用在人身上。

2）为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

参考文献

[1] Tsubuki S, et al. Differential inhibition of calpain and proteasome activities by peptidyl aldehydes of di-leucine and tri-leucine. J Biochem,119(3), 572-576 (1996).

[2] Fiedler MA, et al. Inhibition of TNF-alpha-induced NF-kappaB activation and IL-8 release in A549 cells with the proteasome inhibitor MG-132. Am J Respir Cell Mol Biol, 19(2), 259-268 (1998).

[3] A. Arlt, J. Vorndamm, M. Breitenbroich, et al. Inhibition of NF- k B sensitizes human pancreatic carcinoma cells to apoptosis induced by etoposide (VP16) or doxorubicin. Oncogene 20, 859-868 (2001).

[4] Diallo JS, et al. Enhanced killing of androgen-independent prostate cancer cells using inositol hexakisphosphate in combination with proteasome inhibitors. Br J Cancer, 99(10), 1613-1622 (2008).

相关产品

	名称	规格
	Rapamycin (Sirolimus) 雷帕霉素（西罗莫司）	10mg
	Dorsomorphin Dihydrochloride	5mg
	Pan-caspase Inhibitor Z-VAD(OMe)-FMK (Powder)	1mg
	Metformin HCl 盐酸二甲双胍	1g
	MG-132 蛋白酶体抑制剂	1mg
	Bortezomib (PS-341) 硼替佐米	10mg

Ferroptosis inducer铁死亡诱导剂 Liproxstatin-1 铁死亡抑制剂 CAS：950455-15-9

发表于2024年4月10日由上海金畔生物科技有限公司

Liproxstatin-1；铁死亡抑制剂；BCP-T.A.；(1S,3R)-RSL3；Ferroptosis inducer铁死亡诱导剂；FeRhoNox-1 (Fe2+ indicator)亚铁离子荧光探针；C11 BODIPY 581/591；CAS：950455-15-9；

产品信息

产品名称	产品编号	CAS NO.	规格
Liproxstatin-1铁死亡抑制剂	MZ5275-5MG	950455-15-9	5mg
Liproxstatin-1铁死亡抑制剂	MZ5275-25MG	950455-15-9	25mg
Liproxstatin-1铁死亡抑制剂	MZ5275-50MG	950455-15-9	50mg

Liproxstatin-1是一种铁死亡抑制剂。在携带可诱导性敲除谷胱甘肽过氧化酶4的小鼠胚胎成纤维细胞（Gpx4-/- MEFs）中，Liproxstatin-1（50nM）抑制铁坏死性细胞死亡（IC50=22nM）。Liproxstatin-1还能以浓度依赖的方式抑制由铁死亡诱导剂- L-BSO、爱拉斯汀和RSL3诱导的小鼠胚胎成纤维细胞铁死亡，但，不能抑制坏死性凋亡、细胞凋亡或细胞坏死。在人近端肾小管上皮细胞中，Liproxstatin-1抑制RSL3诱导的细胞死亡和脂质过氧化。Liproxstatin-1（10mg/kg）提高诱导性Gpx4-/- 小鼠的存活率和降低TUNEL+肾细胞，还能减低肝脏缺血再灌注损伤小鼠模型中的组织损伤。Liproxstatin-1通过捕获过氧化自由基的方式抑制脂质自氧化，用作一种抗氧化剂。

产品特性

化学名：N-[(3-chlorophenyl)methyl]-spiro[piperidine-4,2′(1’H)-quinoxalin]-3′-amine
CAS NO：950455-15-9	分子式：C19H21ClN4
外观：固体	分子量：340.85
纯度：≥98%	溶解性：溶于DMSO（≥10mg/ml）、乙醇（≥2mg/ml）、DMF（25mg/ml）
化学结构式：

保存与运输方法

保存：-20℃避光干燥保存，至少2年有效。

运输：冰袋运输。

注意事项

1）针对溶解性比较差的化合物，可通过37℃孵育以及超声的方式来促进其溶解。

2）本品并非商业化的临床药物，仅用作科研用途，不得用作临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，绝对禁止用在人身上。

3）为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

储存液制备

质量溶剂体积浓度	1mg	5mg	10mg
1mM	2.9338 mL	14.6692 mL	29.3384 mL
5mM	0.5868 mL	2.9338 mL	5.8677 mL
10mM	0.2934 mL	1.4669 mL	2.9338 mL

【温馨提示】：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。储备液置于-80°C保存，约6个月有效；-20°C保存，约1个月有效。溶液储存的过程中避免强光直射。

使用方法【源自文献，仅作参考】

文献1，Fan BY, Pang YL, Li WX, Zhao CX, Zhang Y, Wang X, Ning GZ, Kong XH, Liu C, Yao X, Feng SQ. Liproxstatin-1 is an effective inhibitor of oligodendrocyte ferroptosis induced by inhibition of glutathione peroxidase 4. Neural Regen Res. 2021 Mar;16(3):561-566. doi: 10.4103/1673-5374.293157. PMID: 32985488; PMCID: PMC7996026.

体外研究（细胞水平）：

细胞类型（Cell Type）：Oligodendrocytes

实验方法（Assay）：For mitochondrial lipid peroxidation detection,cells were divided into PBS (0.1%), DMSO (0.1%), RSL-3 (7.89 μM) and RSL-3 (7.89 μM) + Lipro-1 (1 μM) groups. MitoPeDPP was used to detect mitochondrial lipid peroxidation.

文献2，Zhang, B., Chen, X., Ru, F. et al. Liproxstatin-1 attenuates unilateral ureteral obstruction-induced renal fibrosis by inhibiting renal tubular epithelial cells ferroptosis. Cell Death Dis 12, 843 (2021).

体内研究（动物模型）：

动物模型（Animal Model）：Specific-pathogen-free 8-week-old male C57BL/6 mice

实验方法（Assay）：Twenty-four C57BL/6 mice were randomly divided into the following four groups: (1) sham group, (2) Lip-1 group, (3) UUO group, and (4) UUO+Lip-1 group. The mice in the Lip-1 and UUO+Lip-1 groups were intraperitoneally injected with 200μL Lip-1 (10mg/kg/d, dissolved in DMSO, and then diluted with 0.9% NaCl) for 14 consecutive days after surgery. The mice in the sham and UUO groups were intraperitoneally injected with equal volumes of 0.9% NaCl solution.

相关产品

货号	名称	规格
MZ5271-5MG	Ferrostatin-1铁死亡抑制剂	5mg
MZ5272-5MG	Erastin铁死亡激活剂	5mg
MZ5275-5MG	Liproxstatin-1铁死亡抑制剂	5mg
MX4558-50UG	FeRhoNox-1 (Fe2+ indicator)亚铁离子荧光探针	50μg
MX4559-24UG	FerroOrange (Fe2+ indicator)亚铁离子荧光探针	24μg
MX5211-1MG	C11 BODIPY 581/591脂质过氧化荧光探针	1mg

General Protease Inhibitor Cocktail, EDTA-free, 100× DMSO Stock Solution 广谱型蛋白酶抑制剂混合物（不含EDTA，100× DMSO储液）

发表于2024年4月6日由上海金畔生物科技有限公司

描述

广谱型蛋白酶抑制剂混合物（不含EDTA，100× DMSO储液）

产品标签

AEBSF；Pepstatin A；Roche cOmplete™ Protease Inhibitor Cocktail 蛋白酶抑制剂混合物；Pierce Halt Protease Inhibitor Cocktail；Roche PhosSTOP™ 磷酸酶抑制剂混合物； PMSF；

产品信息

产品名称	产品编号	规格	价格（元）
General Protease Inhibitor Cocktail, EDTA-free, 100× DMSO Stock Solution 广谱型蛋白酶抑制剂混合物（不含EDTA，100× DMSO储液）	MP1610-1ML	1ml	380
	MP1610-10ML	10×1ml	2750
	MP1610-50ML	50×1ml	11000
	MP1610-100ML	100×1ml	18000

温馨提示：见我司（金畔生物）整理的蛋白酶抑制剂cocktail产品专题（含 RochecOmplete™）。

温馨提示：见我司（金畔生物）整理的磷酸酶抑制剂cocktail产品专题（含 RochePhosSTOP™）。

温馨提示：见我司（金畔生物）整理的单一蛋白酶/磷酸酶抑制剂产品专题。

产品描述

细胞内源蛋白的表达和降解一般维持平衡状态，因此正常生理条件下内源蛋白含量相对稳定。然而体外研究中，蛋白合成过程终止，而细胞裂解得到的粗提物含大量的内源性蛋白酶，依然能发挥蛋白水解活性，影响蛋白得率，进而干扰相关蛋白表达和功能研究。因此，为了防止蛋白纯化过程的蛋白不被这些蛋白酶降解，需要加入蛋白酶抑制剂来抑制其活性。

本品是多种常见蛋白酶抑制剂的混合物，包含AEBSF、Aprotinin、Bestatin、E-64、Leupeptin、Pepstatin，广谱抑制来源于原代细胞、哺乳动物细胞、动植物、细菌、酵母等组织或细胞等裂解物中的多种蛋白酶活性。本品不含EDTA（一种金属蛋白酶抑制剂），适用于活性中心为金属离子依赖性蛋白的研究。本品兼容于后续的固定化金属离子亲和层析（Immobilized metal-chelate affinity chromatography, IMAC）、2-D 凝胶电泳以及天然凝胶电泳等蛋白分析研究。

本品以100× DMSO储存液的形式提供，适用于蛋白纯化，蛋白免疫印迹（Western Blot），免疫（共）沉淀（IP/Co-IP），蛋白下拉（Pull-down assay），免疫荧光（IF），免疫组化（IHC），以及激酶研究等多种实验。

产品成分

抑制剂名称	抑制靶点
AEBSF 4-（2-氨乙基）苯磺酰氟	丝氨酸蛋白酶（serine protease），不可逆
Aprotinin 抑肽酶	丝氨酸蛋白酶（serine protease），不可逆
Bestatin贝他定（苯丁抑制素）	氨肽酶（Aminopeptidase），可逆
Leupeptin亮抑酶肽	丝氨酸蛋白酶和半胱氨酸蛋白酶，可逆
Pepstatin胃蛋白酶抑制剂	天冬氨酸蛋白酶（aspartic proteinase），可逆
E-64蛋白酶抑制剂	半胱氨酸蛋白酶（ cysteine protease），不可逆

保存与运输方法

保存：-20℃冻存，1年有效。

运输：冰袋运输。

使用方法

1）使用前室温平衡直至完全溶解【注意：DMSO低温下融化较慢，建议25℃下融化】，低速震荡以保证各成分均匀。

2）按照1:100的比例（体积比）加到适量抽提试剂（比如细胞或组织裂解液），混匀，再进行样品蛋白的提取。或根据实验目的以及所培养的特定细胞和组织，对使用比例进行摸索和优化。【注】：按照1:100建议比例，1ml本品可以抑制从20g湿重细胞裂解获得的蛋白酶活性。

注意事项

1）传统蛋白酶抑制剂（比如：AEBSF、Aprotinin、Bestatin、E-64、Leupeptin）不能够抑制某些去泛素化（DUB）蛋白酶（如ATAXIN-3）的功能【来源文献：Neil D. Rawlings, Guy Salvesen et al. Handbook of Proteolytic Enzymes, Vol.1, 2012】。

2）本品具广谱蛋白酶抑制活性，不具有磷酸酶抑制活性。若需要进行磷酸化蛋白研究，请选择广谱型磷酸酶抑制剂混合物（100×储液）（货号：MP1612）来满足实验要求。

3）为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

常见问题

1. 为什么要用蛋白酶抑制剂混合物（Protease Inhibitor Cocktail）？

本蛋白酶抑制剂混合物属于低毒且全面型的蛋白保护试剂，最大限度保护蛋白使其免于被内源性蛋白酶降解。目前对微量表达蛋白如信号通路蛋白，受体蛋白，使用免疫共沉淀（Co-IP），蛋白下拉（Pull-down assay）等来获取样品，此时蛋白酶抑制剂混合物的加入尤为重要，因其比单一抑制剂（比如PMSF）更为有效。

2. 蛋白酶抑制剂混合物（Protease Inhibitor Cocktail）是否能进一步稀释使用？

蛋白酶活性抑制效果和众多因素有关，比如目标蛋白降解的难易程度，蛋白酶类型和浓度，蛋白酶活性高低，以及抑制剂的浓度都会影响最终的保护效果。本品采用经典浓度配比，确保对不同类型的蛋白酶都有充分的抑制效果，建议按照建议比例（1:100）稀释使用。如果有使用其他品牌的蛋白酶抑制剂混合物，以更低的浓度达到良好的效果，可参照相应比例来进行实验。建议在推荐比例使用上达到理想效果的基础上，可做进一步稀释的摸索和测试。

3. 传统实验常用PMSF来保护蛋白，蛋白酶抑制剂混合物（Protease Inhibitor Cocktail）与其相比有何优势？

PMSF（苯甲基磺酰氟，CAS：329-98-6）是经典的丝氨酸蛋白酶抑制剂，广泛用于细胞裂解纯化蛋白过程。然而，其具有许多明显的缺点，逐步被保护效果更好且更安全的单一蛋白酶抑制剂或蛋白酶抑制剂混合物所替代。主要缺点1）毒性较高，半致死量为200mg/kg；而其替代物AEBSF，半致死量为2834mg/kg，毒性远低于PMSF十四倍多，同时保持相当的抑制效果，且对很多种丝氨酸蛋白酶的抑制比PMSF更迅速；2）半衰期短，在水溶液中只有30min，细胞裂解过程中太容易失效。而蛋白酶抑制剂cocktail不仅仅保护全面且效果持续更加久。

4. DMSO是否会对实验结果产生副作用？

DMSO（二甲基亚砜）基本不会影响实验结果。生物科学领域DMSO为很多生物活性物质的有机溶剂，比如蛋白结晶，免疫共沉淀等要求较高实验中也会使用DMSO。细胞研究中，低温条件下DMSO还是一种广泛使用且优秀的细胞冷冻保护剂。

常见蛋白酶抑制剂和磷酸酶抑制剂：

名称	货号	抑制类型	作用位点	溶解性	建议工作浓度
PMSF	MP1601-1G	可逆	丝氨酸蛋白酶	甲醇、异丙醇	0.1～1 mM
AEBSF HCl	MP1602-50MG	不可逆	丝氨酸蛋白酶	水	0.1～1 mM
Aprotinin	MP1603-5MG	可逆	丝氨酸蛋白酶	水	100～200 nM
Leupeptin	MP1604-5MG	可逆	丝氨酸和半胱氨酸蛋白酶	水	10～100 μM
Pepstatin	MP1605-5MG	可逆	天冬氨酸蛋白酶	甲醇	1～20 μM
E-64	MP1606-5MG	不可逆	半胱氨酸蛋白酶	乙醇：水（1:1）	1～20 μM
EDTA	MS5503-500G	可逆	金属蛋白酶	水	2～10 mM
Bestatin	MP1607-10MG	可逆	氨肽酶	甲醇	1～10 μM
Sodium Orthovanadate	MP1608-10G	不可逆	酪氨酸和碱性磷酸酶	水	1～100 mM
Sodium Fluoride	MP1609-50G	不可逆	丝/苏氨酸和酸性磷酸酶	水	1～20 mM

Liproxstatin-1 铁死亡抑制剂

发表于2024年4月3日由上海金畔生物科技有限公司

描述

Liproxstatin-1

铁死亡抑制剂

产品关键词：

Liproxstatin-1；铁死亡抑制剂；BCP-T.A.；(1S,3R)-RSL3；Ferroptosis inducer铁死亡诱导剂；FeRhoNox-1 (Fe2+ indicator)亚铁离子荧光探针；C11 BODIPY 581/591；CAS：950455-15-9；

产品信息

产品名称	产品编号	CAS NO.	规格	价格（元）
Liproxstatin-1铁死亡抑制剂	MZ5275-5MG	950455-15-9	5mg	653
Liproxstatin-1铁死亡抑制剂	MZ5275-25MG	950455-15-9	25mg	1993
Liproxstatin-1铁死亡抑制剂	MZ5275-50MG	950455-15-9	50mg	3153

产品描述

产品特性

化学名：N-[(3-chlorophenyl)methyl]-spiro[piperidine-4,2′(1’H)-quinoxalin]-3′-amine
CAS NO：950455-15-9	分子式：C19H21ClN4
外观：固体	分子量：340.85
纯度：≥98%	溶解性：溶于DMSO（≥10mg/ml）、乙醇（≥2mg/ml）、DMF（25mg/ml）
化学结构式：

保存与运输方法

保存：-20℃避光干燥保存，至少2年有效。

运输：冰袋运输。

注意事项

1）针对溶解性比较差的化合物，可通过37℃孵育以及超声的方式来促进其溶解。

2）本品并非商业化的临床药物，仅用作科研用途，不得用作临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，绝对禁止用在人身上。

3）为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

储存液制备

质量溶剂体积浓度	1mg	5mg	10mg
1mM	2.9338 mL	14.6692 mL	29.3384 mL
5mM	0.5868 mL	2.9338 mL	5.8677 mL
10mM	0.2934 mL	1.4669 mL	2.9338 mL

使用方法【源自文献，仅作参考】

体外研究（细胞水平）：

细胞类型（Cell Type）：Oligodendrocytes

体内研究（动物模型）：

动物模型（Animal Model）：Specific-pathogen-free 8-week-old male C57BL/6 mice

相关产品

货号	名称	规格
MZ5271-5MG	Ferrostatin-1铁死亡抑制剂	5mg
MZ5272-5MG	Erastin铁死亡激活剂	5mg
MZ5275-5MG	Liproxstatin-1铁死亡抑制剂	5mg
MX4558-50UG	FeRhoNox-1 (Fe2+ indicator)亚铁离子荧光探针	50μg
MX4559-24UG	FerroOrange (Fe2+ indicator)亚铁离子荧光探针	24μg
MX5211-1MG	C11 BODIPY 581/591脂质过氧化荧光探针	1mg

Liproxstatin-1 铁死亡抑制剂

发表于2024年4月3日由上海金畔生物科技有限公司

描述

Liproxstatin-1

铁死亡抑制剂

产品关键词：

Liproxstatin-1；铁死亡抑制剂；BCP-T.A.；(1S,3R)-RSL3；Ferroptosis inducer铁死亡诱导剂；FeRhoNox-1 (Fe2+ indicator)亚铁离子荧光探针；C11 BODIPY 581/591；CAS：950455-15-9；

产品信息

产品名称	产品编号	CAS NO.	规格	价格（元）
Liproxstatin-1铁死亡抑制剂	MZ5275-5MG	950455-15-9	5mg	653
Liproxstatin-1铁死亡抑制剂	MZ5275-25MG	950455-15-9	25mg	1993
Liproxstatin-1铁死亡抑制剂	MZ5275-50MG	950455-15-9	50mg	3153

产品描述

产品特性

化学名：N-[(3-chlorophenyl)methyl]-spiro[piperidine-4,2′(1’H)-quinoxalin]-3′-amine
CAS NO：950455-15-9	分子式：C19H21ClN4
外观：固体	分子量：340.85
纯度：≥98%	溶解性：溶于DMSO（≥10mg/ml）、乙醇（≥2mg/ml）、DMF（25mg/ml）
化学结构式：

保存与运输方法

保存：-20℃避光干燥保存，至少2年有效。

运输：冰袋运输。

注意事项

1）针对溶解性比较差的化合物，可通过37℃孵育以及超声的方式来促进其溶解。

2）本品并非商业化的临床药物，仅用作科研用途，不得用作临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，绝对禁止用在人身上。

3）为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

储存液制备

质量溶剂体积浓度	1mg	5mg	10mg
1mM	2.9338 mL	14.6692 mL	29.3384 mL
5mM	0.5868 mL	2.9338 mL	5.8677 mL
10mM	0.2934 mL	1.4669 mL	2.9338 mL

使用方法【源自文献，仅作参考】

体外研究（细胞水平）：

细胞类型（Cell Type）：Oligodendrocytes

体内研究（动物模型）：

动物模型（Animal Model）：Specific-pathogen-free 8-week-old male C57BL/6 mice

相关产品

货号	名称	规格
MZ5271-5MG	Ferrostatin-1铁死亡抑制剂	5mg
MZ5272-5MG	Erastin铁死亡激活剂	5mg
MZ5275-5MG	Liproxstatin-1铁死亡抑制剂	5mg
MX4558-50UG	FeRhoNox-1 (Fe2+ indicator)亚铁离子荧光探针	50μg
MX4559-24UG	FerroOrange (Fe2+ indicator)亚铁离子荧光探针	24μg
MX5211-1MG	C11 BODIPY 581/591脂质过氧化荧光探针	1mg

Ferrostatin-1 铁死亡抑制剂

发表于2024年4月2日由上海金畔生物科技有限公司

描述

Ferrostatin-1 铁死亡抑制剂

产品标签

Ferrostatin-1（Fer-1）；Erastin；Ferroptosis 铁死亡；Ferroptosis inhibitor；FeRhoNox-1 亚铁离子荧光探针；C11 BODIPY 581/591 脂质过氧化荧光探针；CAS：347174-05-4；

产品信息：

产品名称	产品编号	CAS NO.	规格	价格（元）
Ferrostatin-1 铁死亡抑制剂	MZ5271-5MG	347174-05-4	5mg	680
Ferrostatin-1 铁死亡抑制剂	MZ5271-25MG	347174-05-4	25mg	2580
Ferrostatin-1 铁死亡抑制剂	MZ5271-100MG	347174-05-4	100mg	8860

产品描述

产品特性

1） CAS NO：347174-05-4

2）化学名：Ethyl 3-amino-4-(cyclohexylamino)benzoate; 3-amino-4-(cyclohexylamino)-benzoic acid,ethyl ester;

3）分子式：C₁₅H₂₂N₂O₂

4）分子量：262.35

5）外观：淡紫色至棕褐色固体

6）纯度：≥99%（HPLC）

7）溶解性：溶于DMSO（≥9.5mg/ml）、乙醇（≥50mg/ml，需要超声助溶）、不溶于水

8）化学结构式：

保存与运输方法

保存：-20℃干燥保存，至少2年有效；

运输：冰袋运输。

注意事项

1）关于化合物溶解性：产品特性内的“≥”表明溶于标示浓度，但饱和溶解度未知。不同批次化合物的溶解度会有差异。

3）本品仅用作科研用途，不可用于临床或诊疗用途。

4）为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

储存液制备

质量溶剂体积浓度	1mg	5mg	10mg
1mM	3.81 mL	19.06 mL	38.12 mL
5mM	0.76 mL	3.81 mL	7.62 mL
10mM	0.38 mL	1.91 mL	3.81 mL
50mM	0.08 mL	0.38 mL	0.76 mL

使用方法【源自文献，仅作参考】

文献1，Chu, Jun et al. “Ferrostatin-1 protects HT-22 cells from oxidative toxicity.” Neural regeneration research vol. 15,3 (2020): 528-536. doi:10.4103/1673-5374.266060 PMID: 31571665

体外研究（细胞水平）：

细胞类型（Cell Type）：HT-22 cells

文献2，Liu, P., Feng, Y., Li, H. et al. Ferrostatin-1 alleviates lipopolysaccharide-induced acute lung injury via inhibiting ferroptosis. Cell Mol Biol Lett 25, 10 (2020). PMID: 32161620

体内研究（动物模型）：

动物模型（Animal Model）：Male C57BL/6 mice

相关产品

货号	名称	规格
MZ5271-5MG	Ferrostatin-1 铁死亡抑制剂	5mg
MZ5272-5MG	Erastin 铁死亡激活剂	5mg
MX4558-50UG	FeRhoNox-1 (Fe²⁺ indicator) 亚铁离子荧光探针	50μg
MX4559-24UG	FerroOrange (Fe²⁺ indicator) 亚铁离子荧光探针	24μg
MX5211-1MG	C11 BODIPY 581/591 脂质过氧化荧光探针	1mg

Ferrostatin-1 铁死亡抑制剂

发表于2024年4月2日由上海金畔生物科技有限公司

描述

Ferrostatin-1 铁死亡抑制剂

产品标签

Ferrostatin-1（Fer-1）；Erastin；Ferroptosis 铁死亡；Ferroptosis inhibitor；FeRhoNox-1 亚铁离子荧光探针；C11 BODIPY 581/591 脂质过氧化荧光探针；CAS：347174-05-4；

产品信息：

产品名称	产品编号	CAS NO.	规格	价格（元）
Ferrostatin-1 铁死亡抑制剂	MZ5271-5MG	347174-05-4	5mg	680
Ferrostatin-1 铁死亡抑制剂	MZ5271-25MG	347174-05-4	25mg	2580
Ferrostatin-1 铁死亡抑制剂	MZ5271-100MG	347174-05-4	100mg	8860

产品描述

产品特性

1） CAS NO：347174-05-4

2）化学名：Ethyl 3-amino-4-(cyclohexylamino)benzoate; 3-amino-4-(cyclohexylamino)-benzoic acid,ethyl ester;

3）分子式：C₁₅H₂₂N₂O₂

4）分子量：262.35

5）外观：淡紫色至棕褐色固体

6）纯度：≥99%（HPLC）

7）溶解性：溶于DMSO（≥9.5mg/ml）、乙醇（≥50mg/ml，需要超声助溶）、不溶于水

8）化学结构式：

保存与运输方法

保存：-20℃干燥保存，至少2年有效；

运输：冰袋运输。

注意事项

1）关于化合物溶解性：产品特性内的“≥”表明溶于标示浓度，但饱和溶解度未知。不同批次化合物的溶解度会有差异。

3）本品仅用作科研用途，不可用于临床或诊疗用途。

4）为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

储存液制备

质量溶剂体积浓度	1mg	5mg	10mg
1mM	3.81 mL	19.06 mL	38.12 mL
5mM	0.76 mL	3.81 mL	7.62 mL
10mM	0.38 mL	1.91 mL	3.81 mL
50mM	0.08 mL	0.38 mL	0.76 mL

使用方法【源自文献，仅作参考】

文献1，Chu, Jun et al. “Ferrostatin-1 protects HT-22 cells from oxidative toxicity.” Neural regeneration research vol. 15,3 (2020): 528-536. doi:10.4103/1673-5374.266060 PMID: 31571665

体外研究（细胞水平）：

细胞类型（Cell Type）：HT-22 cells

文献2，Liu, P., Feng, Y., Li, H. et al. Ferrostatin-1 alleviates lipopolysaccharide-induced acute lung injury via inhibiting ferroptosis. Cell Mol Biol Lett 25, 10 (2020). PMID: 32161620

体内研究（动物模型）：

动物模型（Animal Model）：Male C57BL/6 mice

相关产品

货号	名称	规格
MZ5271-5MG	Ferrostatin-1 铁死亡抑制剂	5mg
MZ5272-5MG	Erastin 铁死亡激活剂	5mg
MX4558-50UG	FeRhoNox-1 (Fe²⁺ indicator) 亚铁离子荧光探针	50μg
MX4559-24UG	FerroOrange (Fe²⁺ indicator) 亚铁离子荧光探针	24μg
MX5211-1MG	C11 BODIPY 581/591 脂质过氧化荧光探针	1mg

General Protease Inhibitor Cocktail, EDTA-free, 100× DMSO Stock Solution 广谱型蛋白酶抑制剂混合物（不含EDTA，100× DMSO储液）

发表于2024年3月28日由上海金畔生物科技有限公司

描述

广谱型蛋白酶抑制剂混合物（不含EDTA，100× DMSO储液）

产品标签

AEBSF；Pepstatin A；Roche cOmplete™ Protease Inhibitor Cocktail 蛋白酶抑制剂混合物；Pierce Halt Protease Inhibitor Cocktail；Roche PhosSTOP™ 磷酸酶抑制剂混合物； PMSF；

产品信息

产品名称	产品编号	规格	价格（元）
General Protease Inhibitor Cocktail, EDTA-free, 100× DMSO Stock Solution 广谱型蛋白酶抑制剂混合物（不含EDTA，100× DMSO储液）	MP1610-1ML	1ml	380
	MP1610-10ML	10×1ml	2750
	MP1610-50ML	50×1ml	11000
	MP1610-100ML	100×1ml	18000

温馨提示：见我司（金畔生物）整理的蛋白酶抑制剂cocktail产品专题（含 RochecOmplete™）。

温馨提示：见我司（金畔生物）整理的磷酸酶抑制剂cocktail产品专题（含 RochePhosSTOP™）。

温馨提示：见我司（金畔生物）整理的单一蛋白酶/磷酸酶抑制剂产品专题。

产品描述

产品成分

抑制剂名称	抑制靶点
AEBSF 4-（2-氨乙基）苯磺酰氟	丝氨酸蛋白酶（serine protease），不可逆
Aprotinin 抑肽酶	丝氨酸蛋白酶（serine protease），不可逆
Bestatin贝他定（苯丁抑制素）	氨肽酶（Aminopeptidase），可逆
Leupeptin亮抑酶肽	丝氨酸蛋白酶和半胱氨酸蛋白酶，可逆
Pepstatin胃蛋白酶抑制剂	天冬氨酸蛋白酶（aspartic proteinase），可逆
E-64蛋白酶抑制剂	半胱氨酸蛋白酶（ cysteine protease），不可逆

保存与运输方法

保存：-20℃冻存，1年有效。

运输：冰袋运输。

使用方法

1）使用前室温平衡直至完全溶解【注意：DMSO低温下融化较慢，建议25℃下融化】，低速震荡以保证各成分均匀。

注意事项

3）为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

常见问题

1. 为什么要用蛋白酶抑制剂混合物（Protease Inhibitor Cocktail）？

2. 蛋白酶抑制剂混合物（Protease Inhibitor Cocktail）是否能进一步稀释使用？

3. 传统实验常用PMSF来保护蛋白，蛋白酶抑制剂混合物（Protease Inhibitor Cocktail）与其相比有何优势？

4. DMSO是否会对实验结果产生副作用？

常见蛋白酶抑制剂和磷酸酶抑制剂：

名称	货号	抑制类型	作用位点	溶解性	建议工作浓度
PMSF	MP1601-1G	可逆	丝氨酸蛋白酶	甲醇、异丙醇	0.1～1 mM
AEBSF HCl	MP1602-50MG	不可逆	丝氨酸蛋白酶	水	0.1～1 mM
Aprotinin	MP1603-5MG	可逆	丝氨酸蛋白酶	水	100～200 nM
Leupeptin	MP1604-5MG	可逆	丝氨酸和半胱氨酸蛋白酶	水	10～100 μM
Pepstatin	MP1605-5MG	可逆	天冬氨酸蛋白酶	甲醇	1～20 μM
E-64	MP1606-5MG	不可逆	半胱氨酸蛋白酶	乙醇：水（1:1）	1～20 μM
EDTA	MS5503-500G	可逆	金属蛋白酶	水	2～10 mM
Bestatin	MP1607-10MG	可逆	氨肽酶	甲醇	1～10 μM
Sodium Orthovanadate	MP1608-10G	不可逆	酪氨酸和碱性磷酸酶	水	1～100 mM
Sodium Fluoride	MP1609-50G	不可逆	丝/苏氨酸和酸性磷酸酶	水	1～20 mM

General Protease Inhibitor Cocktail, EDTA-free, 100× DMSO Stock Solution 广谱型蛋白酶抑制剂混合物，不含EDTA，100× DMSO储液

发表于2024年3月18日由上海金畔生物科技有限公司

描述

广谱型蛋白酶抑制剂混合物（不含EDTA，100× DMSO储液）

产品标签

AEBSF；Pepstatin A；Roche cOmplete™ Protease Inhibitor Cocktail 蛋白酶抑制剂混合物；Pierce Halt Protease Inhibitor Cocktail；Roche PhosSTOP™ 磷酸酶抑制剂混合物； PMSF；

产品信息

产品名称	产品编号	规格	价格（元）
General Protease Inhibitor Cocktail, EDTA-free, 100× DMSO Stock Solution 广谱型蛋白酶抑制剂混合物（不含EDTA，100× DMSO储液）	MP1610-1ML	1ml	380
	MP1610-10ML	10×1ml	2750
	MP1610-50ML	50×1ml	11000
	MP1610-100ML	100×1ml	18000

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产品描述

产品成分

抑制剂名称	抑制靶点
AEBSF 4-（2-氨乙基）苯磺酰氟	丝氨酸蛋白酶（serine protease），不可逆
Aprotinin 抑肽酶	丝氨酸蛋白酶（serine protease），不可逆
Bestatin贝他定（苯丁抑制素）	氨肽酶（Aminopeptidase），可逆
Leupeptin亮抑酶肽	丝氨酸蛋白酶和半胱氨酸蛋白酶，可逆
Pepstatin胃蛋白酶抑制剂	天冬氨酸蛋白酶（aspartic proteinase），可逆
E-64蛋白酶抑制剂	半胱氨酸蛋白酶（ cysteine protease），不可逆

保存与运输方法

保存：-20℃冻存，1年有效。

运输：冰袋运输。

使用方法

1）使用前室温平衡直至完全溶解【注意：DMSO低温下融化较慢，建议25℃下融化】，低速震荡以保证各成分均匀。

注意事项

3）为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

常见问题

1. 为什么要用蛋白酶抑制剂混合物（Protease Inhibitor Cocktail）？

2. 蛋白酶抑制剂混合物（Protease Inhibitor Cocktail）是否能进一步稀释使用？

3. 传统实验常用PMSF来保护蛋白，蛋白酶抑制剂混合物（Protease Inhibitor Cocktail）与其相比有何优势？

4. DMSO是否会对实验结果产生副作用？

常见蛋白酶抑制剂和磷酸酶抑制剂：

名称	货号	抑制类型	作用位点	溶解性	建议工作浓度
PMSF	MP1601-1G	可逆	丝氨酸蛋白酶	甲醇、异丙醇	0.1～1 mM
AEBSF HCl	MP1602-50MG	不可逆	丝氨酸蛋白酶	水	0.1～1 mM
Aprotinin	MP1603-5MG	可逆	丝氨酸蛋白酶	水	100～200 nM
Leupeptin	MP1604-5MG	可逆	丝氨酸和半胱氨酸蛋白酶	水	10～100 μM
Pepstatin	MP1605-5MG	可逆	天冬氨酸蛋白酶	甲醇	1～20 μM
E-64	MP1606-5MG	不可逆	半胱氨酸蛋白酶	乙醇：水（1:1）	1～20 μM
EDTA	MS5503-500G	可逆	金属蛋白酶	水	2～10 mM
Bestatin	MP1607-10MG	可逆	氨肽酶	甲醇	1～10 μM
Sodium Orthovanadate	MP1608-10G	不可逆	酪氨酸和碱性磷酸酶	水	1～100 mM
Sodium Fluoride	MP1609-50G	不可逆	丝/苏氨酸和酸性磷酸酶	水	1～20 mM

General Protease Inhibitor Cocktail, EDTA-free, 100× DMSO Stock Solution 广谱型蛋白酶抑制剂混合物（不含EDTA，100× DMSO储液）

发表于2024年3月18日由上海金畔生物科技有限公司

描述

广谱型蛋白酶抑制剂混合物（不含EDTA，100× DMSO储液）

产品标签

AEBSF；Pepstatin A；Roche cOmplete™ Protease Inhibitor Cocktail 蛋白酶抑制剂混合物；Pierce Halt Protease Inhibitor Cocktail；Roche PhosSTOP™ 磷酸酶抑制剂混合物； PMSF；

产品信息

产品名称	产品编号	规格	价格（元）
General Protease Inhibitor Cocktail, EDTA-free, 100× DMSO Stock Solution 广谱型蛋白酶抑制剂混合物（不含EDTA，100× DMSO储液）	MP1610-1ML	1ml	380
	MP1610-10ML	10×1ml	2750
	MP1610-50ML	50×1ml	11000
	MP1610-100ML	100×1ml	18000

温馨提示：见我司（金畔生物）整理的蛋白酶抑制剂cocktail产品专题（含 RochecOmplete™）。

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产品描述

产品成分

抑制剂名称	抑制靶点
AEBSF 4-（2-氨乙基）苯磺酰氟	丝氨酸蛋白酶（serine protease），不可逆
Aprotinin 抑肽酶	丝氨酸蛋白酶（serine protease），不可逆
Bestatin贝他定（苯丁抑制素）	氨肽酶（Aminopeptidase），可逆
Leupeptin亮抑酶肽	丝氨酸蛋白酶和半胱氨酸蛋白酶，可逆
Pepstatin胃蛋白酶抑制剂	天冬氨酸蛋白酶（aspartic proteinase），可逆
E-64蛋白酶抑制剂	半胱氨酸蛋白酶（ cysteine protease），不可逆

保存与运输方法

保存：-20℃冻存，1年有效。

运输：冰袋运输。

使用方法

1）使用前室温平衡直至完全溶解【注意：DMSO低温下融化较慢，建议25℃下融化】，低速震荡以保证各成分均匀。

注意事项

3）为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

常见问题

1. 为什么要用蛋白酶抑制剂混合物（Protease Inhibitor Cocktail）？

2. 蛋白酶抑制剂混合物（Protease Inhibitor Cocktail）是否能进一步稀释使用？

3. 传统实验常用PMSF来保护蛋白，蛋白酶抑制剂混合物（Protease Inhibitor Cocktail）与其相比有何优势？

4. DMSO是否会对实验结果产生副作用？

常见蛋白酶抑制剂和磷酸酶抑制剂：

名称	货号	抑制类型	作用位点	溶解性	建议工作浓度
PMSF	MP1601-1G	可逆	丝氨酸蛋白酶	甲醇、异丙醇	0.1～1 mM
AEBSF HCl	MP1602-50MG	不可逆	丝氨酸蛋白酶	水	0.1～1 mM
Aprotinin	MP1603-5MG	可逆	丝氨酸蛋白酶	水	100～200 nM
Leupeptin	MP1604-5MG	可逆	丝氨酸和半胱氨酸蛋白酶	水	10～100 μM
Pepstatin	MP1605-5MG	可逆	天冬氨酸蛋白酶	甲醇	1～20 μM
E-64	MP1606-5MG	不可逆	半胱氨酸蛋白酶	乙醇：水（1:1）	1～20 μM
EDTA	MS5503-500G	可逆	金属蛋白酶	水	2～10 mM
Bestatin	MP1607-10MG	可逆	氨肽酶	甲醇	1～10 μM
Sodium Orthovanadate	MP1608-10G	不可逆	酪氨酸和碱性磷酸酶	水	1～100 mM
Sodium Fluoride	MP1609-50G	不可逆	丝/苏氨酸和酸性磷酸酶	水	1～20 mM

分泌酶抑制剂

发表于2024年3月11日由上海金畔生物科技有限公司

产品中心 > 生命科学 > 疾病研究 > 神经相关疾病

分泌酶抑制剂

产品特性
相关资料
Q&A
参考文献

分泌酶抑制剂

阿尔茨海默病研究相关试剂

　　β-淀粉样蛋白（Aβ）是阿尔茨海默病主要病理特征——老人斑的主要构成成分，是通过 β 分泌酶和 γ 分泌酶切断 β-淀粉样蛋白前体蛋白质（APP）而产生的。因此，分泌酶抑制剂可作为 β-淀粉样蛋白产生抑制剂进行研究

β-分泌酶抑制剂

KMI-429

产品编号：115-00901

本品是 β分泌酶（BACE1）抑制剂。是从家族遗传性阿尔茨海默病患者发现的，【Sweden 变异型淀粉样蛋白前体蛋白质（APP）】的切断部位周边氨基酸序列模型的肽类抑制剂。

●　外观：白色~浅褐色、结晶性粉末~粉末

●　甲醇溶解状态：实验适用

●　IC₅₀=3.9 nmol/L（in vivo）¹⁾

●　C₃₄H₄₄N₁₀O₁₀=752.77

●　CAS No. 753030-13-6

分泌酶抑制剂

KMI-574

产品编号：112-00911

本产品是可提高 KMI-429 细胞膜透过性的 β-分泌酶抑制剂。

●　外观：白色~浅褐色、结晶性粉末~粉末

●　甲醇溶解状态：实验适用

●　IC₅₀=5.6 nmol/L（in vitro）¹⁾

●　C₃₉H₄₉FN₁₂O₈=832.88

●　CAS No.753030-74-9

分泌酶抑制剂

KMI-1027

产品编号：119-00921

本产品是可提高活体内酶稳定性和血-脑屏障通透性的低分子非肽类 β分泌酶抑制剂。

●　外观：白色~浅褐色，结晶性粉末~粉末

●　甲醇溶解状态：实验适用

●　IC₅₀=50 nmol/L（in vitro） ²⁾

●　C₃₃H₂₉N₇O₇=635.63

●　CAS No.1022893-09-9

分泌酶抑制剂

KMI-1303

产品编号：116-00931

本产品是在 KMI-1027 基础上导入卤素分子以提高 β-分泌酶活性位点亲和性的非肽类 β-分泌酶抑制剂。

●　外观：白色~浅褐色，结晶性粉末~粉末

●　甲醇溶解状态：实验适用

●　IC₅₀=9 nmol/L（in vitro） ³⁾

●　C₃₃H₂₈BrFN₈O₅=715.53

●　CAS No.1160850-89-4

分泌酶抑制剂

β-分泌酶抑制剂

产品编号：193-12311

β-分泌酶的肽类基质类似抑制剂。

●　外观：白色~大体白色、结晶性粉末~粉末

●　甲醇溶解状态：实验适用

●　含量（HPLC）：95.0%以上

●　IC₅₀=30 nmol/L ⁴⁾

●　C₇₃H₁₁₈N₁₆O₂₇=1651.81

γ-分泌酶抑制剂

BMS299897

产品编号：021-17781

027-17783

本产品是强力型 γ-分泌酶抑制剂。可抑制 Aβ40 和 Aβ42 的形成（in vitro），无法抑制 Notch 信号传递。

●　外观：白色~浅褐色，结晶~粉末或块状

●　甲醇溶解状态：实验适用

●　含量（HPLC）：97.0%以上

●　C₂₄H₂₁ClF₃NO₄S=511.94

●　CAS No. 290315-45-6

分泌酶抑制剂

DAPT

产品编号：043-33581

049-33583

本产品是 γ-分泌酶抑制剂，可引起 Aβ40 或 Aβ42 浓度降低。

●　外观：白色~极浅黄色，结晶性粉末~粉末或块状

●　DMSO 溶解状态：实验适用

●　含量（HPLC）：98.0%以上

●　C₂₃H₂₆F₂N₂O₄=432.46

●　CAS No.208255-80-5

分泌酶抑制剂

JLK6

产品编号： 107-00161

103-00163

本产品是强力型 γ-分泌酶抑制剂。它可在过量表达野生型和 APP 的 Swedish mutant HEK293 细胞中，抑制 Aβ40 和 Aβ42 的生成，但不影响 Notch 切断和 Notch 信号传导。

●　外观：黄色~褐色，结晶~粉末

●　乙醇溶解状态：实验适用

●　含量（HPLC）：98.0% 以上

●　IC₅₀=约 30 μmol/L（抑制 Aβ40、Aβ42 生成）⁵⁾

●　C₁₀H₈ClNO₃=225.63

●　CAS No.62252-26-0

分泌酶抑制剂

L-685.458

产品编号：121-06141

本产品是强力选择性 γ-分泌酶抑制剂。在 Aβ40 和 Aβ42 有同样的抑制效果。

●　外观：白色~极浅黄色，结晶~粉末或块状

●　DMSO溶解状态：实验适用

●　含量（HPLC）：98.0% 以上

●　IC₅₀=17 nmol/L ⁶⁾

●　C₃₉H₅₂N₄O₆=672.85

●　CAS No.292632-98-5

分泌酶抑制剂

相关产品

β-分泌酶 ELISA 试剂盒

　　本产品是可高灵敏度检测β-淀粉样蛋白（1-40）和 β-淀粉样蛋白（1-42）的 Elisa 试剂盒。不仅能检测组织提取液、培养上清和脑脊髓液，甚至连难以检测的血浆中样品，也可高灵敏度检测出来。

产品编号	产品名称	规格	容量
292-62301	人淀粉样蛋白抗体（1-40）ELISA试剂盒 Human β Amyloid (1-40) ELISA Kit Wako	免疫化学用	96次用
298-64601	人淀粉样蛋白抗体（1-40）ELISA试剂盒II Human β Amyloid (1-40) ELISA Kit Wako Ⅱ	免疫化学用	96次用
298-62401	人淀粉样蛋白抗体（1-42）ELISA试剂盒 Human β Amyloid (1-42) ELISA Kit Wako	免疫化学用	96次用
296-64401	人淀粉样蛋白抗体（1-42）高灵敏度ELISA试剂盒 Human β Amyloid (1-42) ELISA Kit Wako, High-Sensitive	免疫化学用	96次用
294-62501	人/鼠淀粉样蛋白抗体（40）ELISA试剂盒 Human/Rat β Amyloid (40) ELISA Kit Wako	免疫化学用	96次用
294-64701	人/鼠淀粉样蛋白抗体（40）ELISA试剂盒II Human/Rat β Amyloid (40) ELISA Kit Wako Ⅱ	免疫化学用	96次用
290-62601	人/鼠淀粉样蛋白抗体（42）ELISA试剂盒 Human/Rat β Amyloid (42) ELISA Kit Wako	免疫化学用	96次用
292-64501	人/鼠淀粉样蛋白抗体（42）高灵敏度ELISA试剂盒 Human/Rat β Amyloid (42) ELISA Kit Wako, High-Sensitive	免疫化学用	96次用

相关资料

分泌酶抑制剂

阿尔兹海默症相关系列产品V2

参考文献

[1]	Hamada, Y., Abdel-Rahman, H., Yamani, A., Nguyen, J. T., Stochaj, M., Hideka, K., Kimura, T., Hayashi, Y., Saito, K., Ishiura, S. and Kiso, Y. :Bioorg. Med. Chem. Lett., 18, 1649(2008).
[2]	Hamada, Y., Ohta, H., Miyamoto, N., Yamaguchi, R., Yamani, A., Hidaka, K., Kimura, T., Saito, K., Hayashi, Y., Ishiura, S. and Kiso, Y. :Bioorg. Med. Chem. Lett., 18, 1654(2008).
[3]	Hamada, Y., Ohta, H., Miyamoto, N., Sarma, D., Hamada, T., Nakanishi, T., Yamasaki, M., Yamani, A., Ishiura, S. and Kiso, Y. :Bioorg. Med. Chem. Lett., 19, 2435(2009).
[4]	Sinha, S., Anderson, J. P., Barbour, R., Basi, G. S., Caccavello, R., Davis, D., Doan, M., Dovey, H. F., Frigon, N., Hong, J., Jacobson-Croak, K., Jewett, N., Keim, P., Knops, J., Lieberburg, I., Power, M., Tan, H., Tatsuno, G., Tung, J., Schenk, D., Seubert, P., Suomensaari, S. M., Wang, S., Walker, D., Zhao, J., McConlogue, L. and John, V. : Nature, 402, 537(1999).
[5]	Petit, A., Pasini, A., Alves De Costa, C., Ayral, E., Hernandez, J. F., Dumanchin-Njock, C., Phiel, C. J., Marambaud, P., Wilk, S., Farzan, M., Fulcrand, P., Martinez, J., Andrau, D. and Checler, F. :J. Neurosci. Res., 74, 370(2003).
[6]	Shearman, M. S., Beher, D., Clarke, E. E., Lewis, H. D., Harrison, T., Hunt, P., Nadin, A., Smith, A. L., Stevenson, G. and Castro, J. L. : Biochemistry, 39, 8698(2000).

产品列表

产品编号	产品名称	产品规格	产品等级	备注
115-00901	KMI-429(β-分泌酶抑制剂) KMI-429	1 mg	细胞生物学用
112-00911	KMI-574(β-分泌酶抑制剂) KMI-574	1 mg	细胞生物学用
119-00921	KMI-1027(β-分泌酶抑制剂) KMI-1027	1 mg	细胞生物学用
116-00931	KMI-1303(β-分泌酶抑制剂) KMI-1303	1 mg	细胞生物学用
193-12311	β-分泌酶抑制剂 β-Secretase Inhibitor	1 mg	生化学用
021-17781	BMS299897(γ-分泌酶抑制剂) BMS299897	5 mg	细胞生物学用
027-17783	BMS299897(γ-分泌酶抑制剂) BMS299897	25 mg	细胞生物学用
043-33581	DAPT(γ-分泌酶抑制剂) DAPT	5 mg	细胞生物学用
049-33583	DAPT(γ-分泌酶抑制剂) DAPT	25 mg	细胞生物学用
107-00161	JLK6(γ-分泌酶抑制剂) JLK6	5 mg	细胞生物学用
103-00163	JLK6(γ-分泌酶抑制剂) JLK6	25 mg	细胞生物学用
121-06141	L-685,458(γ-分泌酶抑制剂) L-685,458	1 mg	细胞生物学用

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生长抑制剂等

发表于2024年3月5日由上海金畔生物科技有限公司

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生长抑制剂等

产品特性
相关资料
Q&A
参考文献

生长抑制剂等

生长阻碍剂产品，请参考下表：

产品列表

产品编号	产品名称	产品规格	产品等级	备注
033-14241	Chlorogenic Acid Hemihydrate ≧95.0% 绿原酸半水合物	100 mg	和光一级
039-14243	Chlorogenic Acid Hemihydrate ≧95.0% 绿原酸半水合物	1 g	和光一级
035-03412	trans-Cinnamic Acid ≧99.5% 反式肉桂酸	25 g	和光特级
039-03415	trans-Cinnamic Acid ≧99.5% 反式肉桂酸	500 g	和光特级
194-14862	Salicylic Acid ≧99.5% 水杨酸	25 g	和光特级
196-14861	Salicylic Acid ≧99.5% 水杨酸	100 g	和光特级
198-14865	Salicylic Acid ≧99.5% 水杨酸	500 g	和光特级
046-02262	2,5-Dihydroxybenzoic Acid ≧98.0% 2,5-二羟基苯甲酸	25 g	和光特级
324-95441	2,3,5-Triiodobenzoic Acid ≧97.0% 2,3,5-三碘苯甲酸	5 g	Wako
322-95442	2,3,5-Triiodobenzoic Acid ≧97.0% 2,3,5-三碘苯甲酸	25 g	Wako
084-04102	p-Hydroxybenzoic Acid ≧95.0% 对羟基苯甲酸	25 g	和光一级
088-04105	p-Hydroxybenzoic Acid ≧95.0% 对羟基苯甲酸	500 g	和光一级
082-06521	p-Hydroxycinnamic Acid ≧98.0% 对羟基肉桂酸	10 g	和光一级
088-06523	p-Hydroxycinnamic Acid ≧98.0% 对羟基肉桂酸	100 g	和光一级
086-04282	4-Hydroxy-3-methoxycinnamic Acid ≧98.0% 阿魏酸	25 g	和光一级
064-06241	Fluridone ≧98.0% 氟啶酮	250 mg	植物组织培养用
077-06092	Gallic Acid Monohydrate 98.0~103.0% 没食子酸	25 g	和光一级
071-06095	Gallic Acid Monohydrate 98.0~103.0% 没食子酸	500 g	和光一级

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CNBSF ＜Irreversible GST Inhibitor＞可用于活细胞的不可逆GST抑制剂

发表于2024年3月4日由上海金畔生物科技有限公司

产品中心 > 生命科学 > 药理毒理 > 药理研究

CNBSF ＜Irreversible GST Inhibitor＞
可用于活细胞的不可逆GST抑制剂

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参考文献

可用于活细胞的不可逆GST抑制剂

CNBSF ＜Irreversible GST Inhibitor＞

CNBSF（2-chloro-5-nitrobenzensulfonyl fluoride）是针对谷胱甘肽 S-转移酶（GST）的不可逆性抑制剂。与目前已知的作为GST抑制剂广泛使用的利尿酸相比，抑制活性明显更高，且因其不可逆性，可长期保持GST失活。

※ 本产品基于名古屋大学理科研究科阿部洋教授的研究成果商品化而成。

※ 本产品仅供研究，研究以外不可使用。

CNBSF ＜Irreversible GST Inhibitor＞可用于活细胞的不可逆GST抑制剂

添加CNBSF至HeLa细胞中不可逆地抑制细胞内的GST后，使用用于活细胞的GST活性检测探针DNs-Rh（#FDV-0030）观察残留的GST活性。可发现， CNBSF的添加显著地抑制了细胞内GST的酶活性。

◆GST以及抑制剂的含义

谷胱甘肽S-转移酶（GST）家族是广泛存在于细菌和动植物的酶家族，具有在细胞内将疏水性外源性物质（xenobiotics）结合到谷胱甘肽（GSH）中并转换为GSH共轭物（GSH-conjugate）的活性。MRP（multidrug resistance-associated protein）转运蛋白积极地将GSH共轭物释放到细胞外，有着去除杂质的功能。因此，GST作为解毒因子，将可能成为细胞毒素的外来化合物排出细胞而起作用。

另一方面，由于大多数抗癌药等药物也会通过GST转换为GSH共轭物排出细胞外，因此GST作为耐药因子，也呈现出了降低药效的负面影响。尤其是随着癌症的恶化，特定GST亚型（GSTP1）的表达水平增强，由此可推断出癌细胞获得了强耐药性。虽然可以期待通过抑制GST活性提高抗癌药在细胞内的滞留性，然而迄今使用的GST抑制物质并不完善。传统的GST抑制物质主要使用与GSH竞争抑制的竞争性抑制物质。然而，尽管这些竞争性抑制物质在体外实验中展现出色的抑制活性，但从细胞内的情况来看，GSH浓度约为数毫摩尔便算是极高浓度，在细胞内引发竞争、获得充分的抑制效果是十分困难的。

CNBSF ＜Irreversible GST Inhibitor＞可用于活细胞的不可逆GST抑制剂

◆新型GST抑制策略 BSF抑制剂

名古屋大学的阿部洋教授等人使用benzensulfonyl fluoride（BSF）基作为新的GST抑制策略，致力于制造在细胞内的不可逆性抑制物质，并在最后成功开发出在活细胞内呈现出色抑制活性的CNBSF ¹^）。CNBSF拥有细胞膜穿透性，进入细胞后与GST的杂质识别部位H-site结合。GSH与GST的G-site结合，CNBSF在GST的蛋白内部附着到GSH上转换为GSH共轭物（GS-5NBSF），而GS-5NBS立刻与GST的Tyr108（GSTP_1-1时）发生不可逆反应。这个反应使GS-BSF无法从GST上脱离，并且由于堵塞了H-site、G-site，使GST失活。与传统竞争性抑制物质相比，这个方法能够使GST不可逆性地失活，达到长期抑制的效果。

CNBSF ＜Irreversible GST Inhibitor＞可用于活细胞的不可逆GST抑制剂

◆详细原理

■　抑制反应机构模型（以GSTP_1-1为例）

1.　CNBSF和GSH分别与GST的H-site、G-site结合，GST的酶活性依赖GSH的硫醇根阴离子与CNBSF反应。

1.　CNBSF的氯离子CI^–作为离去基团而脱离。

2.　在GST酶内生成GS-5NBSF。

3.　在GS-5NBSF的benzensulfonyl fluoride基中GSTP_1-1与Tyr108发生羟基反应。

4.　伴随着氟离子F⁻的脱离，GST与GS-5NBSF通过共价键交联。

CNBSF ＜Irreversible GST Inhibitor＞可用于活细胞的不可逆GST抑制剂

◆特点

●　拥有膜穿透性，可用于活细胞

●　在细胞内通过GST附着于GSH，作为GST抑制物质发挥功能

●　因为是不可逆性抑制物质，可长期抑制。另外，不同于传统的可逆性化合物，在清洗后仍然保持抑制作用

●　与已知GST抑制物质ethacrynic acid（EA）相比，在活细胞实验中呈现高抑制活性

●　可与广泛的GST家族反应

●　经质谱确认本产品与内源性GST（GSTP1-1）共价结合

◆原著文献

1. Shishido, Y., et al., ChemBioChem. (in press),

1. "A covalent inhibitor for Glutathione S-Transferase Pi (GSTP1-1) in human cells."

◆应用实例

■　不可逆性GST抑制活性

使用GSTP_1-1重组体在体外实验评价抑制活性。GSTP_1-1在含有0.1 mM抑制物质的情况下于37°C反应2小时，在有和无超滤清洗后，使用1 μM的GST活性检测探针DNs-Rh（#FDV-0030）评价GST活性。从清洗后GST活性恢复可知，ethacrynic acid（EA）是可逆性抑制物质，从CNBSF清洗后仍保持抑制活性来看，CNBSF对GST的抑制是不可逆的。

CNBSF ＜Irreversible GST Inhibitor＞可用于活细胞的不可逆GST抑制剂

■　活细胞中GST的抑制活性

用胰蛋白酶脱离NCI-H522细胞使其悬浮，然后添加1 mM的抑制物质在37°C下孵育15分钟。用PBS清洗细胞后，添加2.5 μM DNs-Rh（#FDV-0030），在37°C下反应1小时。然后再次使用PBS清洗细胞，去除未反应的试剂后，用流式细胞仪（Ex 490/Em 520 nm）定量。添加了CNBSF的细胞中，GST活性几乎完全消失，而且效果更甚于EA。

CNBSF ＜Irreversible GST Inhibitor＞可用于活细胞的不可逆GST抑制剂

■　质谱鉴定GS-5NBSF结合位点

将化学合成的GS-5NBSF与纯化GSTP_1-1反应制备不可逆的加合物。质谱处理后，通过肽片段的MS / MS分析鉴定结合位点。结果显示，GS-5NBSF在Tyr108处结合。

CNBSF ＜Irreversible GST Inhibitor＞可用于活细胞的不可逆GST抑制剂

◆产品列表

产品编号	产品名称	包装
FDV-0031	CNBSF <Irreversible GST Inhibitor> CNBSF<不可逆GST抑制剂>	10 mg

◆相关产品

可用于活细胞的GST活性检测成像探针DNs-Rh

DNs-Rh是拥有膜通透性并响应GST酶活性而发出荧光的探针。与广泛的GST家族成员交叉，轻松观察细胞的总GST活性。

产品编号	产品名称	包装
FDV-0030	DNs-Rh<Cell-based GST Activity Assay Reagent>	0.1 μmol

※ 本页面产品仅供研究用，研究以外不可使用。

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神经科学相关小分子化合物

发表于2024年3月1日由上海金畔生物科技有限公司

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神经科学相关小分子化合物

产品特性
相关资料
Q&A
参考文献

神经科学相关小分子化合物

◆胆碱酯酶抑制剂

产品编号	产品名称	包装	化学式
045-32321	DonepezilHydrochloride 盐酸多奈哌齐	50 mg
041-32323	DonepezilHydrochloride 盐酸多奈哌齐	250 mg
本产品是乙酰胆碱酯酶抑制剂，通过可逆性地抑制乙酰胆碱的分解酶乙酰胆碱酯酶，增加大脑内的乙酰胆碱含量，激活大脑内的胆碱能神经系统。

◆分泌酶抑制剂

产品编号	产品名称	包装	化学式
043-33581	DAPT β-分泌酶抑制剂	5 mg
049-33583	DAPT β-分泌酶抑制剂	25 mg
本产品是γ-分泌酶的抑制剂，可降低Aβ40和Aβ42浓度。此外，还可抑制Notch信号及促进胚胎干细胞来源的胚胎体中的神经分化。〔Nelson, BR., et al.: Dev. Biol., 304, 479（2007）.〕〔Crawford, TQ., et al.: Dev. Dyn., 236, 886（2007）.〕 ES / iPS细胞研究用的小分子化合物。有报告称本产品是与维持ES细胞和iPS细胞的未分化能以及分化诱导相关的小分子化合物。
115-00901	KMI-429 β-分泌酶抑制剂	1 mg
KMI-429是以从家族性阿尔茨海默病患者中发现的“瑞典突变型APP”的切割位点附近的氨基酸序列为模型的肽型抑制剂。本产品是由京都药科大学的木兽良明老师开发的β-分泌酶抑制剂。以家族性阿尔茨海默病的瑞典突变型APP氨基酸序列为基础进行分子设计，提高细胞膜的透过性，并小分子化。 ● 肽型抑制剂 ● 与传统的肽型抑制剂相比，更小分子化，提高了细胞透过性 ●● IC 50=3.9nmol/L(in vitro)
112-00911	KMI-574K β-分泌酶抑制剂	1 mg
为提高血脑屏障的透过性，生物学性等价置换KMI-429侧链的肽型β-分泌酶抑制剂。 ● 肽型抑制剂 ● 提高血脑屏障透过性 ● 在β-分泌酶表达培养细胞中，局部性作用于β-分泌酶的筏。 ● IC 50=5.6 nmol/L(in vitro)
119-00921	KMI-1027 β-分泌酶抑制剂	1 mg
本产品是为提高体内酶稳定性以及血脑屏障透过性小分子化的非肽型β-分泌酶抑制剂。
116-00931	KMI-1303 β-分泌酶抑制剂	1 mg
KMI-1303是以KMI-429为模型设计的非肽型抑制剂，通过导入卤素至与BACE1活性中心接触的部位，增强BACE1与KMI-1303的相互作用，提高抑制活性。
121-06141	L-685,458 γ-分泌酶抑制剂	1 mg
强效且选择性的γ-分泌酶抑制剂，与Aβ40和Aβ42肽具有相同的抑制作用。

◆环氧合酶抑制剂

产品编号	产品名称	包装	化学式
141-07341	Niflumic Acid 尼氟酸	50 g
尼氟酸是COX-2的选择性抑制剂。人重组COX-1、2的IC 50值分别为16、0.1 μM。羊COX-1、2的Ki值分别为2、0.02 μM。
184-02771	Resveratrol, Synthetic 白藜芦醇	1 g
180-02773		5 g
182-02772		25 g
白藜芦醇是环氧合酶-1(COX-1)的选择性抑制剂(ED50=15 μM)。抑制(ED50=3.7 μM)COX-1的氢过氧化酶活性。组蛋白去乙酰化酶抑制剂/激动剂组蛋白去乙酰化酶(HDAC)的作用是通过从乙酰化的组蛋白中去除乙酰基形成染色质结构来抑制基因转录。 HDAC抑制剂■ 概要：环氧合酶-1(COX-1)的抑制剂，还可作为人脱乙酰酶SIRT1（ClassIII）的激活剂使用。
205-17381	TFAP	10 mg
新型COX1抑制剂。当对大鼠口服给药时，即使大量给药也几乎不会造成肠胃受损，并显示出比阿司匹林更强的镇痛作用。 COX-1：IC50＝0.80 μM、COX-2：IC50=210 μM

◆Glycogen Synthase Kinase 3（GSK-3）抑制剂

产品编号	产品名称	包装	化学式
029-16241	6-Bromoindirubin-3'-oxime [BIO/GSK-3 InhibitorⅨ]	1 mg
本产品是一种强效且可逆的ATP竞争性抑制剂，该产品已被证明可以活化人和小鼠ES细胞中的β-连环素，即活化Wnt信号传输路径并维持多能性。在人ES细胞中，通过添加本产品即使在无饲养层的状态下也能维持未分化状态。另外还有报告显示，它能促进心肌细胞的增殖。本产品还可以作为GSK-3抑制剂，GSK-3是可作用于多种因子的磷酸化酶，还有报告显示其参与了糖尿病、癌症和阿尔茨海默氏病等的神经系统疾病。
110-00831	Kenpaullone	1 mg
116-00833		5 mg
本产品是强效的GSK-3β及CDKs抑制剂，能竞争性地抑制ATP结合。有报告称，制备IPS细胞时，可用山中4因子 (Oct3/4,Klf4,Sox2,Klf4)之一替代Klf4。此外，在导入山中4因子时添加的话，可以提高重编程效率。(Costas A.L. et al.: Proc. Natl. Acad. Sci (2009))
199-17531	SB216763	5 mg
195-17533		50 mg
细胞通透性强且具选择性的GSK-3抑制剂，GSK-3β被认为参与糖尿病、细胞命运的测定、癌症、阿尔茨海默病等。此外，GSK-3β还充当Wnt /β-catenin路径的激动剂。已发现该Wnt信号对于各种干细胞的自我增殖非常重要，因此GSK-3β抑制剂也用于ES细胞和iPS细胞等各种干细胞研究中。在体内能减少小脑颗粒神经细胞的细胞死亡，还能提高细胞质的β-catenin浓度，并抑制GSK-3依赖性牛磺酸氧化。有报告显示，还能合成糖原、刺激基因转录，并对心脏和神经具有保护作用。
206-17671	TWS119 GSK-3β Inhibitor XⅡ	1 mg
202-17671		5 mg
本产品作为GSK-3β的强效且选择性的抑制剂使用，提高了Wnt信号传输路径中GSK-3β的下游底物β-catenin的浓度。此外，在小鼠胚胎干细胞中可选择性诱导神经分化。

◆谷氨酸受体相关化合物（NMDA型受体激动剂/拮抗剂）

产品编号	产品名称	包装	化学式
018-18471	DL-2-Amino-5-phosphonovaleric Acid (DL-AP5) DL-2-氨基-4-磷丁酸（DL-AP5）	10 mg
神经性氨基酸，它是离子通道谷氨酸受体之一的NMDA型受体的强力拮抗剂。
015-18481	D(-)-2-Amino-5-phosphonovaleric Acid (D-AP5) D（-）-2-氨基-5-磷戊酸（D-AP5）	5 mg
神经性氨基酸，它是离子通道谷氨酸受体之一的NMDA型受体的强力拮抗剂。DL-AP5的活性型。
018-04821	D-Aspartic Acid D-天门冬氨酸	5 g
016-04822		25 g
NMDA型受体激动剂。
013-04832	L-Aspartic Acid L-天门冬氨酸	25 g
015-04831		100 g
017-04835		500 g
氨基酸的一种。 NMDA型受体激动剂。特点：酸性盐酸溶液显示右旋性，碱性溶液显示左旋性。
034-21001	D-Cycloserine D-环丝氨酸	1 g
030-21003		5 g
本产品是D-环丝氨酸的合成品。D-环丝氨酸是由放线菌生产的抗生素以及肽聚糖生物合成的抑制剂，现作为抗结核药被研究。可作为NMDA型谷氨酸受体的甘氨酸部分激动剂使用。
041-21551	Dextromethorphan Hydrobromide Monohydrate 氢溴酸右美沙芬一水合物	5 g
049-21552		25 g
具有中枢性作用，抑制咳刺激。左旋异构体左美沙芬具有麻醉作用，但本产品没有麻醉性，且止咳作用强。本产品是NMDA型受体拮抗剂，同时也是尼古丁受体拮抗剂。 IC50＝0.55μM (NMDA)、0.7μM (α3β4尼古丁)、3.9μM (α4β2尼古丁)、2.5μM (α7尼古丁)
060-05861	Felbamate 非氨酯	10 mg
066-05863		50 mg
本产品是谷氨酸操纵的NMDA受体的NR2B亚基的变构拮抗剂，具有抗痉挛作用，另外还具有作为γ-氨基丁酸(GABA)受体激动剂的特性。神经递质抑制剂谷氨酸受体分为离子通道型和代谢调节型，离子通道型进一步分为NMDA型、AMPA型和奎尼酸型。NMDA（N -methyl-D-aspartate）受体由NR1和NR2亚基组成，可作为激动剂选择特异性地接受NMDA。谷氨酸是中枢神经中主要的兴奋性神经递质，由此得知它是与记忆和学习等大脑功能密切相关的受体。本产品用于研究神经系统信号传输。 ■非氨酯非氨酯是NR2B亚基的变构拮抗剂，还具有γ-氨基丁酸(GABA)受体的激动剂的特性。
075-00493	D-Glutamic Acid D-谷氨酸	1 g
077-00492		25 g
神经性氨基酸，是离子通道型谷氨酸受体之一，也是NMDA型受体的激动剂。
070-00502	L-Glutamic Acid L-谷氨酸	25 g
072-00501		50 g
074-00505		100 g
本品为蛋白组成的氨基酸中，最广泛存在的氨基酸之一。由于其从谷蛋白（小麦蛋白）的硫酸分解物中首次提取而得名。水溶液有轻微的酸味，这是由于果糖味道成分的主体是谷氨酸，所以这种单钠盐作为调味料被大量使用。符合JIS K9074特级神经性氨基酸。离子通道型谷氨酸受体之一，还是NMDA型受体的激动剂。
077-06472	DL-Glutamic Acid	25 g
氨基酸研究用，D或L-体的原料。
073-00737	Glycine 甘氨酸	10 kg
073-00732		25 g
075-00731		100 g
077-00735		500 g
098-04721	(+/-)-Ibotenic Acid （±）-鹅膏蕈氨酸	5 mg
神经性氨基酸。它是离子通道型谷氨酸受体之一，同时也是NMDA型受体和代谢调节型受体的激动剂。
093-06851	Ifenprodil Tartrate 酒石酸艾芬地尔	10 mg
099-06853		100 mg
酒石酸艾芬地尔是NMDA拮抗剂，与NMDA受体调节位点中的多胺调节位点结合，特异性抑制含有NR2B亚基的NMDA受体。
129-05721	Loperamide Hydrochloride 盐酸洛哌丁胺	5 g
127-05722		25 g
本产品是可通过肠道中的阿片受体来抑制肠道蠕动以及抑制分泌和促进吸收作用的物质，因此可用作止泻药。 NMDA型受体的拮抗剂，可减少Ca²⁺的流动。 IC50＝0.9 μM
135-18311	Memantine Hydrochloride 盐酸美金刚	25 mg
131-18313		100 mg
本产品是谷氨酸操作的NMDA受体的拮抗剂，与离子通道位点结合并刺激多巴胺释放。用于帕金森氏病、痉挛、阿尔茨海默病等疾病的研究。 NMDA型受体的低亲和性拮抗剂。 IC50＝1.2 μM
132-13681	N-Methyl-D-aspartic Acid N-甲基-D-天冬氨酸	50 mg
神经性氨基酸，是离子通道谷型氨酸盐受体之一NMDA型受体的拮抗剂。
130-17381	(+)-MK 801 Maleate, 98.0+ % (HPLC) MK 801马来酸盐	10 mg
136-17383		50 mg
本产品是对NMDA型谷氨酸受体具有选择性的拮抗剂，配体结合后，与开启的离子通道的孔区域进行结合来阻碍钙离子的流入，是已知的抗缺血因子。对NMDA型受体具有选择性的非竞争性拮抗剂。 K i＝30.5 nM
174-00271	2,3-Pyridinedicarboxylic Acid 2,3-二吡啶甲酸	1 g
172-00272		25 g
也称为喹啉磷酸酯，通过高锰酸钾氧化喹啉而得，分解后变成烟酸。 NMDA型受体的内源性激动剂。
191-08821	D-Serine D-丝氨酸	1 g
197-08823		5 g
199-08822		25 g
NMDA型受体甘氨酸位点激动剂。
195-09821	Spermidine 亚精胺	1 g
191-09823		5 g
典型的多胺，多存在于蛋白和核酸合成活跃的组织中。稳定化和变化DNA双螺旋结构。稳定化RNA。活化RNA和DNA聚合酶。由于它在各种癌症患者中显示出高水平的尿多胺，因此也被用作恶性肿瘤标记。 NMDA型受体多胺细胞激动剂。
194-09813	Spermine 精胺	1 g
198-09811		250 mg
典型的多胺，多存在于蛋白和核酸合成活跃的组织中。稳定化DNA和RNA结构。促进各种核酸合成系统。稳定化核糖体与rRNA的结合。促进蛋白合成系统。由于它在各种癌症患者中显示出高水平的尿多胺，因此也被用作恶性肿瘤标记。诱导心肌细胞分化。

◆谷氨酸受体相关化合物（红藻氨酸受体相关化合物）

产品编号	产品名称	包装	化学式
032-23121	CNQX 6-氰基-7-硝基喹喔啉-2,3-二酮	10 mg
对离子通道型谷氨酸受体、AMPA型/红藻氨酸型谷氨酰胺受体具有选择性的拮抗剂。
056-04061	Evans Blue 伊文思蓝	5 g
054-04062	Evans Blue 伊文思蓝	25 g
检测波长：λmax= 605±5nm 染色后在显微镜下观察检查，以判断原生质体是否受损。原生质膜受损的原生质体被染成深蓝色，无损的原生质体不被染色。<培养工程用试剂><植物组织培养><原生质体制备试剂><细胞壁再生确认/活细胞确认试剂><活细胞确认试剂> AMPA /红藻氨酸型受体拮抗剂。 IC50＝87 nM
113-01041	Kainic Acid 红藻氨酸	10 mg
红藻氨酸是从被熟知的蛔虫驱虫剂之一——红藻海人草（Digenea simplex）中提取并分离出来的具有谷氨酸骨架的氨基酸。本产品是红藻氨酸型谷氨酸受体的选择性激动剂之一，具有可使中枢神经强烈兴奋的药理作用。它经由红藻氨酸级联信号传输系统，被用于神经细胞的凋亡、ALS（肌萎缩性侧索硬化症）、阿尔茨海默病的病理机制研究等。

◆谷氨酸受体相关化合物（AMPA型受体相关化合物）

产品编号	产品名称	包装	化学式
012-18491	(+/-)-α-Amino-3-hydroxy-5-methyl-4-isoxazolepropionic Acid （±）-Α-氨基-3-羟基-5-甲基-4-异恶唑丙酸;（±）-Α-氨基-3-羟基-5-甲基异恶唑-4-丙酸	5 mg
神经性氨基酸。离子通道型谷氨酸盐受体之一，是使君子氨酸型（AMAP型）受体强效且选择性的激动剂。
013-25511	(S)-AMPA	5 mg
019-25513		25 mg
神经性氨基酸。离子通道型谷氨酸盐受体之一，是使君子氨酸型（AMAP型）受体强效且选择性的激动剂。(±)-AMPA的活性型对映体。
032-23121	CNQX 6-氰基-7-硝基喹喔啉-2,3-二酮	10 mg
对离子通道型谷氨酸受体和AMPA型/红藻氨酸型谷氨酰胺受体显示选择性的强效拮抗剂。
041-23131	Diazoxide 二氮嗪	1 g
047-23133		250 mg
现已阐明通过开放血管平滑肌细胞膜的K+通道，可以获得血管舒张作用。通常，在血管平滑肌中，膜电位比K+的平衡电位更去极化。在这样的膜电位中，Ca^{2 +}通道以一定的概率开放。当通过K +通道开放药打开K+通道时，膜电位超极化且Ca^{2 +}通道难以打开，从而导致细胞内Ca^{2 +}浓度降低，有望扩张血管。在生理和药理研究中，本品是类利尿作用物质的一种。起利尿、抗高血压作用。抑制AMPA型受体的脱敏。
056-04061	Evans Blue 伊文思蓝	5 g
054-04062		25 g
检测波长：λmax= 605±5nm 染色后在显微镜下检查，以判断原生质体是否受损。原生质膜受损的原生质体被染成深蓝色，无损的原生质体不被染色。AMPA/红藻氨酸型受体拮抗剂。 IC50＝87 nM

◆谷氨酸受体相关化合物（代谢调节型谷氨酰胺受体相关化合物）

产品编号

产品名称

包装

化学式

098-04721

(+/-)-Ibotenic Acid（±）
-鹅膏蕈氨酸

5 mg

神经科学相关小分子化合物

神经性氨基酸。离子通道型谷氨酸盐受体之一、NMDA型受体以及代谢调节型受体的激动剂

◆5-羟色胺5-HT6受体拮抗剂

产品编号	产品名称	包装	化学式
038-22741	Clozapine 氯氮平	10 mg
034-22743		50 mg
氯氮平是具有亚型D4选择性的多巴胺受体拮抗剂，对5-羟色胺受体5-HT2A，5-HT2C，5-HT3、5-HT6和5-HT7有拮抗作用。
150-03071	Olanzapine 奥氮平	50 mg
156-03073		500 mg
奥氮平对以多巴胺D2，D3，D4、5-羟色胺5-HT2A，2B，2C，5-HT6，α1-肾上腺素和组胺H1受体为首的大部分神经物质受体显示拮抗作用。神经物质受体拮抗剂奥氮平是具有Thienodiazepine骨架的化合物，对多巴胺D2，D3，D4、5-羟色胺5-HT2A，2B，2C，5-HT6，α1-肾上腺素和组胺H1受体显示高亲和性。在体外对毒蕈碱受体显示高亲和性。奥氮平对以这些受体为首的大部分神经物质受体显示拮抗作用。 K i＝2.5 nM (5-HT2A)、11.8 nM (5-HT2B)、28.6 nM (5-HT2C)、2.5 nM (5-HT6)、11 nM (多巴胺D2)、16 nM (多巴胺D3)、19 nM (α1-肾上腺素)、7nM (组胺H1)

◆间隙结合的微通道阻碍剂

产品编号	产品名称	包装	化学式
097-06511	INI-0602	1 mg
093-06513	INI-0602	5 mg
本产品是对中枢神经系统有移行性的新型间隙结合的微通道阻碍剂。作用包括： ● 特异性阻碍小胶质细胞的谷氨酸的释放。 ● 抑制小鼠原代培养小胶质细胞中的谷氨酸生成和神经细胞死亡（体外）。 ● 抑制ALS（肌萎缩侧索硬化）和阿尔茨海默病模型小鼠的症状（体内）。 ALS（肌萎缩侧索硬化）和阿尔茨海默氏病研究。本产品是新型的间隙结合微通道阻碍剂，可特异性阻碍小胶质细胞的谷氨酸释放。 [特点] ● 可透过血脑屏障的大脑内移行性。 ● 抑制小鼠原代培养小胶质细胞中的谷氨酸释放和神经细胞死亡（体外）。 ● 抑制ALS（肌萎缩侧索硬化）和阿尔茨海默病模型小鼠的病理（体内）。

◆谷氨酰胺酶阻碍剂

产品编号	产品名称	包装	化学式
045-32441	6-Diazo-5-oxo-L-norleucine	5 mg
041-32443	6-Diazo-5-oxo-L-norleucine	25 mg
抗肿瘤性抗生物质，具有酶阻碍作用。谷氨酰胺类似物。阻碍需要谷氨酰胺的酶反应。抗肿瘤抗生物质。

◆其他

产品编号

产品名称

包装

化学式

039-22151

Carnosic Acid
鼠尾草酸

50 mg

神经科学相关小分子化合物

鼠尾草酸是是迷迭香的主要成分之一的多酚类物质，显示高抗氧化作用。此外，还有报告称可抑制由脑缺血引起的损伤，并有望用于预防和治疗阿尔茨海默病和帕金森氏病。

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新型抑制剂INI-0602

发表于2023年12月26日由上海金畔生物科技有限公司

产品中心 > 生命科学 > 疾病研究 > 神经相关疾病

新型抑制剂INI-0602

产品特性
相关资料
Q&A
参考文献

新型抑制剂INI-0602

新型抑制剂INI-0602
——ALS（肌萎缩侧索硬化症）及阿茨海默氏病研究

　　最近研究显示，活化的小胶质细胞释放谷氨酸可诱导兴奋毒性神经元死亡，在神经退行性疾病（如肌萎缩侧索硬化病和阿尔茨海默病）中，此类死亡属于非细胞自主神经元死亡。INI-0602 是一种新型的血脑屏障缝隙连接半通道抑制剂，能有效抑制神经毒性小胶质细胞的谷氨酸释放。

◆特点

●　可穿透血-脑屏障
●　在小鼠原代培养的小胶质细胞中可抑制谷氨酸释放、防止神经细胞死亡
●　在ALS（肌萎缩侧索硬化症）及阿尔茨海默氏病小鼠模型中，可改善疾病症状（小胶质细胞中谷氨酸释放的抑制效果）

　PBS：PBS 处理、LPS：1 μg/mL LPS 处理、
　100 μM CBX^＊：1 μg/mL LPS+100 uM CBX ＊处理、
　100 μM INI-0602：1 μg/mL LPS+100 μM INI-0602 处理
　绿色：神经细胞（MAP2），红色：凋亡细胞(PI)
　浅蓝色：细胞核（Hoechst 染料）
^＊ CBX：Carbenoxolone 是已知的缝隙连接半通道抑制剂。

图A：小胶质细胞条件培养液中的小鼠皮层神经细胞活细胞/死细胞的荧光染色图

ALS 模型小鼠症状改善实验效果图

新型抑制剂INI-0602

图B：20周SOD1 G39A Tg 小鼠实验效果图

左图（PBS）对照，右图10 mg/kg INI-0602

可从体型大小、肌肉萎缩、脊椎弯曲等确认两者间的差别

新型抑制剂INI-0602

图C：SOD1 G93A Tg 小鼠的存活率

（每组24 个样本）

可看出INI-0602 可延长小鼠存活率

数据来源： Takeuchi, H. et al: PLoS ONE., 6, e21108（2011）.

产品列表

产品编号	产品名称	产品规格	产品等级	备注
097-06511	INI-0602	1 mg	－	－
093-06513	INI-0602	5 mg	－	－

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Wako cytiva GE Bethyl Harlan Bio-serv 修饰性PEG

标签归档：抑制剂

Ferrostatin-1 铁死亡抑制剂 C11 BODIPY 581/591 脂质过氧化荧光探针 CAS：347174-05-4

MG-132 蛋白酶体抑制剂 Calpain Inhibitor钙蛋白酶抑制剂NF-κB activation 133407-82-6

Ferroptosis inducer铁死亡诱导剂 Liproxstatin-1 铁死亡抑制剂 CAS：950455-15-9

General Protease Inhibitor Cocktail, EDTA-free, 100× DMSO Stock Solution 广谱型蛋白酶抑制剂混合物（不含EDTA，100× DMSO储液）

描述

Bestatin贝他定（苯丁抑制素）

Liproxstatin-1 铁死亡抑制剂

描述

Liproxstatin-1 铁死亡抑制剂

描述

Ferrostatin-1 铁死亡抑制剂

描述

Ferrostatin-1 铁死亡抑制剂

描述

General Protease Inhibitor Cocktail, EDTA-free, 100× DMSO Stock Solution 广谱型蛋白酶抑制剂混合物（不含EDTA，100× DMSO储液）

描述

Bestatin贝他定（苯丁抑制素）

General Protease Inhibitor Cocktail, EDTA-free, 100× DMSO Stock Solution 广谱型蛋白酶抑制剂混合物，不含EDTA，100× DMSO储液

描述

Bestatin贝他定（苯丁抑制素）

General Protease Inhibitor Cocktail, EDTA-free, 100× DMSO Stock Solution 广谱型蛋白酶抑制剂混合物（不含EDTA，100× DMSO储液）

描述

Bestatin贝他定（苯丁抑制素）

分泌酶抑制剂

生长抑制剂等

CNBSF ＜Irreversible GST Inhibitor＞可用于活细胞的不可逆GST抑制剂

神经科学相关小分子化合物

新型抑制剂INI-0602