Dicoumarol 双香豆素；Dicumarol；NADH:quinone oxidoreductase (NQO1) NADH：醌氧化还原酶；anti-coagulant properties 抗凝特性；Antimycin A抗霉素A；CCCP 解偶联剂；CAS NO：66-76-2；

产品描述

双香豆素（Dicoumarol）是一种NADH：醌氧化还原酶（NQO1）的竞争性抑制剂，在不含和含BSA的情况下，IC50分别是2.6和404nM[1]。具有抗增殖活性，靶向胰腺癌细胞MIA PaCa-2和人结肠癌细胞HCT116的IC50分别是52和19μM。人HEK293细胞中双香豆素抑制MEKK1上游和TNF受体关联因子2（TRAF2）下游某点的应激活化蛋白激酶（SAPK）（IC50=33μM）[2]。通过抑制JNK活化也呈现出FL5.12淋巴细胞和MCF-2乳腺癌细胞的抗增殖活性[3]。双香豆素以剂量依赖性的方式抑制PDK1活性，IC50是19.42μM[4]。双香豆素通过干扰维生素K循环，广泛用作一种抗凝剂[5]。

产品特性

保存与运输方法

保存：-20ºC干燥保存，至少2年有效。

运输：室温运输。

注意事项

1）   本品不是临床药物，只能用于科研用途，不能用于诊断或临床用途。

2）为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

配制储存液

参考文献

[1] Nolan KA et al. Synthesis and biological evaluation of coumarin-based inhibitors of NAD(P)H: Quinone oxidoreductase-1 (NQO1). J Med Chem. 2009 Nov 26;52(22):7142-56.

[2] Cross JV et al. Quinone reductase inhibitors block SAPK/JNK and NFκB pathways and potentiate apoptosis. J Biol Chem. 1999 Oct 29;274(44):31150-4.

[3] Krause D et al. Transient activation of Jun N-terminal kinases and protection from apoptosis by the insulin-like growth factor I receptor can be suppressed by dicumarol. J Biol Chem. 2001 Jun 1;276(22):19244-52.

[4] Zhang W et al. Dicumarol inhibits PDK1 and targets multiple malignant behaviors of ovarian cancer cells. PLoS One. 2017 Jun 15;12(6):e0179672.

[5] Tsoucalas G, et al. Historical Hallmarks of Anticoagulation and Antiplatelet Agents. Curr Pharm Des. 2016; 22: 1857–1861.

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