Relebactam (MK-7655) 瑞来巴坦


描述

Relebactam (MK-7655) 瑞来巴坦

产品信息:

货号 产品名称 CAS NO. 规格  价格(元)   
MZ24006-1MG         Relebactam (MK-7655) 瑞来巴坦     1174018-99-5    1mg 780
MZ24006-5MG Relebactam (MK-7655) 瑞来巴坦 1174018-99-5 5mg 1980
MZ24006-25MG Relebactam (MK-7655) 瑞来巴坦 1174018-99-5 25mg 6480

产品描述

瑞来巴坦(Relebactam),又称为MK-7655,是一种广谱的β-内酰胺酶抑制剂,能够抑制肺炎克雷伯氏菌(K. pneumoniae)来源的KPC-2 β-内酰胺酶以及绿脓杆菌(P. aeruginosa)来源的AmpC β-内酰胺酶对头孢硝噻吩(Nitrocefin)的水解活性,IC50s分别是210和465 nM[1]。在亚胺培南(Imipenem)抗性的克雷伯氏菌和绿脓杆菌中分别使用12.5和4.7μM的MK-7655,能恢复菌株对亚胺培南的敏感性[2]。对肺炎克雷伯氏菌和绿脓杆菌引起的小鼠大腿感染模型中,协同亚胺培南和西拉司丁(Cilastatin),MK-7655(48.9mg/kg/d)表现出抑菌效应[3]。

产品特性

1)   CAS NO:1174018-99-5

2)   化学名:mono[(1R,2S,5R)-7-oxo-2-[(4-piperidinylamino)carbonyl]-1,6-diazabicyclo[3.2.1]oct-6-yl] ester, sulfuric acid;

3)   同义名:MK7655; MK 7655;

4)   分子式:C12H20N4O6S

5)   分子量:348.38 g/mol

6)   纯度:≥98%

7)   外观:固体粉末

8)  溶解性:溶于DMSO(10mg/ml)、H2O(>10mg/ml,可能需要加热和超声助溶)【“>”:表明溶于标示浓度,但饱和溶解度未知。】

9)   化学结构式:

保存与运输方法

保存:-20ºC干燥保存,至少2年有效。

运输:室温运输。

储存液制备

         质量      

溶剂体积

浓度

1mg 5mg                 10mg            
1mM 2.8704 mL        14.3521 mL 28.7043 mL
5mM 0.5741 mL 2.8704 mL 5.7409 mL
10mM 0.2870 mL 1.4352 mL 2.8704 mL

注意事项

1)   为了让化合物更好的溶解,可通过37℃加热或(和)超声波水浴中震动片刻来处理。若实验所需浓度过大甚至达产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

2)   本品仅用作科研用途,不得用作临床诊断或治疗,不得用于食品或药品,绝对禁止用在人身上。

3)   为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。

参考文献

1)   Hirsch EB et al. In vitro activity of MK-7655, a novel β-lactamase inhibitor, in combination with imipenem against carbapenem-resistant Gram-negative bacteria. Antimicrob Agents Chemother. 2012 Jul;56(7):3753-7.

2)   Lob, S.H. et al. In Vitro activity of imipenem-relebactam against Gram-negative ESKAPE pathogens Isolated by clinical laboratories in the United States in 2015 (results from the SMART global surveillance program) Antimicrob. Agents Chemother. 61(6), e02209-02216 (2017)

3)   Mavridou, E. et al. Pharmacodynamics of imipenem in combination with β-lactamase inhibitor MK7655 in a murine thigh model Antimicrob. Agents Chemother. 59(2), 790-795 (2015).

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货号 名称 规格                  
MZ24006-1MG           Relebactam (MK-7655)瑞来巴坦 1mg
MZ99001-10MG Cilastatin (MK0791)西司他丁 10mg
MS0015-1MG Nitrocefin头孢硝噻吩 1mg
MS0080-0100MG Meropenem美罗培南 100mg
MS0081A-100MG Imipenem Monohydrate亚胺培南一水物      100mg
MS0081B-10MG Imipenem亚胺培南 10mg
MS0082-0100MG Biapenem比阿培南 100mg
MS0083-0100MG Ertapenem Sodium厄他培南钠 100mg