Rosiglitazone罗格列酮；BRL 49653；PPARγ激动剂；降血糖药物；胰岛素曾敏剂；CAS：122320-73-4；
产品信息：
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产品名称 |
产品编号 | CAS NO. | 规格 | |
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Rosiglitazone罗格列酮 |
MZ9001-50MG | 19545-26-7 | 50mg | |
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Rosiglitazone罗格列酮 |
MZ9001-100MG | 19545-26-7 | 100mg | |
| Rosiglitazone罗格列酮 | MZ9001-250MG | 19545-26-7 | 250mg |
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| Rosiglitazone罗格列酮 | MZ9001-500MG | 19545-26-7 | 500mg |
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| Rosiglitazone罗格列酮 | MZ9001-1G | 19545-26-7 | 1g |
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产品描述
罗格列酮（Rosiglitazone）是一种有效且选择性的PPARγ激动剂，结合于PPARγ的配体结合域（LBD）结合，Kd值为43nM[1]。以细胞为基础的报告基因实验中发现，罗格列酮（10mM）选择性活化含PPARγLBD的嵌合体，对PPARα和PPARδ几乎无反应。在报告基因实验中，罗格列酮还激活全长序列的PPARγ1和PPARγ2，EC50分别是30nM和100nM。
罗格列酮（1 μM）能诱导C3H10T1/2干细胞分化为脂肪细胞。通过高脂高糖饲料结合链脲佐菌素（STZ）建立的大鼠II型糖尿病模型中，罗格列酮（4mg/kg）能够降低糖化血红蛋白（HbA1c）和空腹血糖水平[2]。控制性皮层撞击引起的创伤性脑损伤模型（TBI）中，罗格列酮（6mg/kg）降低小鼠大脑皮层中的挫伤体积、巨噬细胞浸润和小胶质细胞激活，以及抑制IL-6、MCP1、ICAM1、Caspase-3和Bax的表达，具有神经保护作用[3]。罗格列酮（ACSL4抑制剂）用于糖尿病肾病（DN）模型中，能提高存活率和改善肾脏功能，降低脂质过氧化产物MDA和铁离子的表达[4]。
产品特性
| 化学名：5-[[4-[2-(methyl-2-pyridinylamino)ethoxy]phenyl]methyl]-2,4-thiazolidinedione | |
| 同义名：BRL 49653；罗格列酮碱； | CAS NO：122320-73-4 |
| 分子式：C18H19N3O3S | 分子量：357.43 |
| 纯度：≥99% | 外观：白色或类白色结晶性粉末 |
| 溶解性：溶于DMSO (70mg/ml)、DMF（~25mg/ml）；溶于甲醇；几乎不溶于乙醇和水； | |
| 化学结构式： | |
保存与运输方法
保存：2-8ºC密封干燥保存，至少2年有效。
运输：室温运输。
注意事项
1） 本品仅用作科研用途，不得用作临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，绝对禁止用在人身上。
2） 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
参考文献
[1] Lehmann, J.M., et al. An antidiabetic thiazolidinedione is a high affinity ligand for peroxisome proliferator-activated receptor γ (PPARγ). J. Biol. Chem. 270(22), 12953-12956 (1995).
[2] Zhou, J.Y., et al. Chronic effects of berberine on blood, liver glucolipid metabolism and liver PPARs expression in diabetic hyperlipidemic rats. Biological and Pharmaceutical Bullentin 31(6), 1169-1176 (2008).
[3] Yi, J.-H.,et al. PPARγ agonist rosiglitazone is neuroprotective after traumatic brain injury via anti-inflammatory and anti-oxidative mechanisms. Brain Res. 1244, 164-172 (2008).
[4] Wang Y. et al. Ferroptosis involves in renal tubular cell death in diabetic nephropathy. European Journal of Pharmacology Volume 888, 5 December 2020, 173574.
储存液制备
| 质量
溶剂体积 浓度 |
1mg | 5mg | 10mg |
| 1mM | 2.7978 mL | 13.9888 mL | 27.9775 mL |
| 5mM | 0.5596 mL | 2.7978 mL | 5.5955 mL |
| 10mM | 0.2798 mL | 1.3989 mL | 2.7978 mL |
使用方法【源自文献，仅作参考】
| 文献1，Huang G.d.,et al.Synergy between peroxisome proliferator‐activated receptorγagonist and radiotherapy in cancer. Cancer Sci. 2018 Jul;109(7):2243-2255. PMID: 29791764
体内研究： 动物模型（Animal Model）：CT26 and 4T1 xenograft models (female BALB/c mouse) 实验方法（Assay）：When the tumor size reached approximately 50-100 mm3 or 200-300 mm3, the mice were randomly divided into 4-6 groups for CT26 (n = 6 for each group) and 4T1 models (n = 6 for each group). To investigate the therapeutic effect of rosiglitazone combined with RT, the mice were given 100 mg/kg rosiglitazone or vehicle (DMSO: PEG300: Tween80: ddH2O = 4:30:5:100) by oral gavage per day for 2 weeks. Before 6 or 12 Gy irradiation, each mouse was anesthetized and shielded by a lead box with only the tumor exposed. 给药途径（Administration）：Oral gavage |
| 文献2，Yi, J.-H.,et al. PPARγ agonist rosiglitazone is neuroprotective after traumatic brain injury via anti-inflammatory and anti-oxidative mechanisms. Brain Res. 1244, 164-172 (2008). PMID: 18948087
体内研究： 动物模型（Animal Model）：TBI model of adult male C57BL/6 mice 实验方法（Assay）：To cohorts of mice, rosiglitazone (6 mg/kg) or GW9662 (4 mg/kg; PPARγ antagonist) or vehicle (4% DMSO) was injected i.p. at 5 min, 6 h and 24 h after TBI. 给药途径（Administration）：Intraperitoneal (i.p.) injection |
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